(1)- 1 2 5-Thiadiazol-4-yl 4-azatricyclo[2.2.1.0(2,6)]庚烷作为新的强有力的毒蕈碱的M1受体激动剂:结构活性关系3-aryl-2-propyn-1-yloxy和3-aryl-2-propyn-1-ylthio衍生品。

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(1)- 1 2 5-Thiadiazol-4-yl 4-azatricyclo[2.2.1.0(2,6)]庚烷作为新的强有力的毒蕈碱的M1受体激动剂:结构活性关系3-aryl-2-propyn-1-yloxy和3-aryl-2-propyn-1-ylthio衍生品。

J医疗化学1999 6月3;42 (11):1999 - 2006。

PubMed ID

10354408 (在PubMed

]

文摘

两个新系列1 - (1、2、5-thiadiazol-4-yl) 4-azatricyclo[2.2.1.0(2,6)]庚烷合成和评价体外细胞系转染与人类活动M1和M2受体。3-Phenyl-2-propyn-1-yloxy和1-ylthio类似物与卤素取代元位置显示功能效力高,功效,对M1受体亚型选择性。观察一个非常独特的功能M1受体选择性化合物8 b, 8 d, f 8, 9, 9 d,和9 f。生物利用度对老鼠的研究表明口服生物利用度约为20 - 30%,与N-oxide唯一检测代谢物。beplayapp

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	4600年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	EC 50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节