6 beta-acyloxy(也)托烷:亲和力拮抗剂/受体激动剂对转染和本机毒蕈碱的受体结合位点。

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戴利JW,古普塔TH,帕吉特西城,裴XF

6 beta-acyloxy(也)托烷:亲和力拮抗剂/受体激动剂对转染和本机毒蕈碱的受体结合位点。

J地中海化学。2000年6月29日,43(13):2514 - 22所示。

PubMed ID

10891110 (在PubMed

]

文摘

一系列6 beta-hydroxynortropane酯和N-methyl模拟6 beta-tropanol合成和筛选和绑定的拮抗剂(quinuclidinyl benzilate)和一个受体激动剂(oxotremorine-M)网站对人类m (1) - m (2) - m m(3),(4)毒蕈碱的受体在转染细胞膜和本地m(1)毒蕈碱的受体在老鼠大脑细胞膜和本地m(2)毒蕈碱的受体在大鼠心脏膜。大多数6 beta-acyloxy(也)托烷相比有更高的亲和力与oxotremorine-M绑定quinuclidinyl benzilate绑定在转染m(1)和本地m(1)受体,受体激动剂活动的象征。6 beta-acetoxynortropane K (i)值与oxotremorine-M绑定在m (1) - m m(2),(4)受体从4到7海里。N-Methylation亲和力大大减少和增加酰基一半的大小。6 beta-benzoyloxynortropane和其他类似物的亲和力较大酰基半个小受N-methylation或者在某些情况下是增加。6 beta-acyloxy(也)托烷和古典毒蕈碱的受体激动剂,如毒蝇碱和oxotremorine,相比有更高的亲和力与oxotremorine-M绑定quinuclidinyl benzilate绑定本地米(2)心脏毒蕈碱的受体,但不是在转染M(2)毒蕈碱的受体。拮抗剂/受体激动剂绑定比率没有获得转染m(3)受体,自重大oxotremorine-M绑定不能检测到。6 beta-acyloxy托烷(也),另外两个托烷(也),和经典的毒蕈碱的受体激动剂有更高的亲和力与受体激动剂相比绑定为转染m(4)受体拮抗剂绑定。拮抗剂/受体激动剂绑定比率方法显然是不总是可靠的预测在毒蕈碱的受体激动剂活性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节