设计、合成和生物特性的二价1-methyl-1, 2, 5, 6-tetrahydropyridyl-1, 2, 5-thiadiazole衍生品作为选择性毒蕈碱的受体激动剂。

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黄Rajeswaran工作组,曹Y, XP, Wroblewski我,Colclough T,李年代,刘F,纳吉π,埃利斯J,莱文英航,Nocka KH、梅塞尔集团WS Jr

设计、合成和生物特性的二价1-methyl-1, 2, 5, 6-tetrahydropyridyl-1, 2, 5-thiadiazole衍生品作为选择性毒蕈碱的受体激动剂。

J地中海化学。2001年12月20日,44 (26):4563 - 76。

PubMed ID

11741475 (在PubMed

]

文摘

选择性毒蕈碱的受体激动剂可能是有用的治疗神经系统疾病如阿尔茨海默氏症、精神分裂症和慢性疼痛。已研制出许多毒蕈碱的受体激动剂,然而大多数表现出最好的有限功能给定受体亚型选择性可能因为高度的序列的同源性在假定的结合位点,似乎埋在跨膜域。二价化合物基本上包含两个受体激动剂药效基因在同一分子合成和检测受体亲和力、毒蕈碱的受体激动剂活性。一系列bis-1 2 5-thiadiazole衍生品的1、2、5,6-tetrahydropyridine alkyloxy联系的一部分表现出很高的亲和力(K和强劲的兴奋剂(i) < 1海里)活动。活动的程度依赖于连接烷基的长度,可取代聚(乙二醇)一部分,导致改善水溶解度、亲和力和受体激动剂效力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	20000年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	20000年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	130000年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	13000年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	EC 50 (nM)	290年	N /一个	N /一个	细节