的对映体之间的相互作用aceclidine毒蕈碱的受体的亚型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ehlert FJ,格里芬太Glidden PF

的对映体之间的相互作用aceclidine毒蕈碱的受体的亚型。

J Exp其他杂志》1996年12月,279 (3):1335 - 44。

PubMed ID

8968358 (在PubMed

]

文摘

药理活性的对映体aceclidine研究在中国仓鼠卵巢细胞转染通过M5毒蕈碱的受体的亚型与M1和老鼠心脏和腮腺表达主要M2和M3受体,分别。当以刺激磷酸肌醇水解在中国仓鼠卵巢细胞转染M1, M3和M5毒蕈碱的亚型,S -(+)的效力-aceclidine大约是2 - 4倍比R - (-) -aceclidine,而最大反应的R -(-)异构体只有44 64%的S -(+)异构体。当以抑制forskolin-stimulated环腺苷酸积累在中国仓鼠卵巢细胞转染M2和M4毒蕈碱的亚型,S -(+)的效力-aceclidine大约是3.5倍比R - (-) -aceclidine。与M2毒蕈碱的受体细胞转染,最大反应的对映体是一样的,而R -(-)的最大响应-aceclidine 86%的S -(+)与细胞转染-aceclidine M4毒蕈碱的亚型。aceclidine的对映体的活动在本地M2和M3毒蕈碱的受体结合,抑制腺苷酸环化酶活动的心脏和刺激磷酸肌醇水解在腮腺,分别是所观察到的类似中国仓鼠卵巢细胞转染与相应的受体亚型。我们设计了一个简单的量化方法中使用我们的数据来预测中国仓鼠卵巢细胞受体激动剂的相对效能的试验更敏感受体激动剂产生一个完整的最大响应。通过使用这种方法,我们能够预测的相对效能的对映体诱发豚鼠回肠收缩,M3毒蕈碱的反应,从他们的活动在中国仓鼠卵巢细胞转染M3毒蕈碱的亚型。我们的方法的分析应该应用在各种研究转染细胞用于确定受体激动剂的药理作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	331.13	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	1548.81	N /一个	N /一个	细节