6 beta-acetoxynortropane:一个强有力的对M2-receptors毒蕈碱的受体激动剂有明显的选择性。

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裴XF,古普塔,Badio B,帕吉特西城,戴利JW

6 beta-acetoxynortropane:一个强有力的对M2-receptors毒蕈碱的受体激动剂有明显的选择性。

J地中海化学。1998年6月4日,41 (12):2047 - 55。

PubMed ID

9622546 (在PubMed

]

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一系列托烷衍生品相关结构baogongteng(1),一个从中药生物碱合成。6 beta-acetoxynortropane(5)为中央弱关联(Ki 22 microM) (M1)毒蕈碱的受体在[3 h] quinuclidinyl benzilate绑定试验但有极高的亲和力和选择性(Ki 2.6海里)M2-muscarinic在CHO细胞受体表达。有此低亲和力M4-receptors, M3-receptors 260倍低亲和力,8200倍降低M1-receptors表示在CHO细胞的亲和力。6 beta-carbomethoxy模拟(14)baogongteng只有弱M2-muscarinic受体亲和力,一样6 beta-carbomethoxynortropane(13)和6 beta-acetoxytropane(4),在转染CHO细胞,6 beta-acetoxynortropane M2-receptors(5)是一种兴奋剂,基于GTP-elicited亲和力下降,和一个完整的受体激动剂的IC50 M4-receptors 11纳米,基于抑制环腺苷酸积累,而成为一个完整的受体激动剂在M1-receptors的EC50 23海里和部分激动剂M3-receptors的EC50 3.6海里,在这两种情况下基于刺激磷酸肌醇崩溃。所有的16托烷衍生品弱中央alpha4beta2-nicotinic受体的亲和力6 beta-carbomethoxynortropane(13)具有最高的亲和力,这还少150倍比尼古丁。6 beta-acetoxynortropane(5)代表一个有效的对M2-receptors毒蕈碱的受体激动剂有明显的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	5700年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	集成电路50 (nM)	130年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	集成电路50 (nM)	3100年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节