合成和生物特征1-methyl-1、2、5, 6-tetrahydropyridyl-1, 2, 5-thiadiazole衍生品如毒蕈碱的受体激动剂治疗神经系统疾病。

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合成和生物特征1-methyl-1、2、5, 6-tetrahydropyridyl-1, 2, 5-thiadiazole衍生品如毒蕈碱的受体激动剂治疗神经系统疾病。

J地中海化学。2003年9月25日,46 (20):4273 - 86。

PubMed ID

13678406 (在PubMed

]

文摘

毒蕈碱的受体激动剂可能是有用的治疗神经系统疾病,包括阿尔茨海默氏症、精神分裂症、慢性疼痛和药物滥用。先前的研究发现一系列bis-1 2 5-thiadiazole衍生品的1、2、5,6-tetrahydropyridine毒蕈碱的受体活性和选择性高。开发化合物改善中枢神经系统渗透,一些新的衍生物合成和表征毒蕈碱的受体结合和活动。一个配体(11)表现出在M受体激动剂活性(1),(2),和M(4)受体,选择性配置文件暗示潜在效用治疗精神分裂症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节