发现mu-opioid选择性配体来源于1-aminotetralin支架通过金属催化开环反应。

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金Dockendorff C, S,奥尔森M, lauten M, Coupal M, Hodzic L,矛N, Payza K,沃波尔C,张照片乔丹

发现mu-opioid选择性配体来源于1-aminotetralin支架通过金属催化开环反应。

地中海Bioorg化学。2009年2月15日,19 (4):1228 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.12.095。Epub 2008年12月30日。

PubMed ID

19168350 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列1-aminotetralin支架通过金属催化开环heterobicyclic烯烃的反应。小库使用的氨基酰胺、胺处理每个支架。筛选这些库对人类阿片受体识别了(S) - -5.2 (S)的高亲和性选择性μ配体(IC(50)μ= 5 nM, k = 707海里,δ= 3795海里)显示mu-agonist /拮抗剂性质由于其部分激动(EC (50) = 2.6 microM;E (max) = 18%)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地佐辛	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
哌替啶	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	9400年	N /一个	N /一个	细节