人类的克隆、表达和药理特性b-adrenergicα2受体。

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Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi M,阿德汗N, Lichtblau H, Branchek助教,Hartig公关

人类的克隆、表达和药理特性b-adrenergicα2受体。

摩尔杂志。1990年11月,38 (5):681 - 8。

PubMed ID

2172775 (在PubMed

]

文摘

一个α2-adrenergic受体亚型已经从人类基因组分离脾图书馆使用人类5-hydroxytryptamine1A受体基因(也称为G-21)作为调查。肾上腺素能受体基因编码450个氨基酸的蛋白质,不包含任何共识序列N-linked糖基化的氨基末端或细胞外循环。这个受体也是杰出的存在连续12谷氨酸残基在该地区的第三胞内循环。推导的氨基酸序列显示之前最大的同源性克隆人类α2-adrenergic受体和其他鸟嘌呤结构相似nucleotide-binding protein-coupled受体。DNA编码人类α2受体稳定转染小鼠纤维母细胞Ltk——细胞和放射性配体结合研究进行使用α2拮抗剂[3 h] rauwolscine。[3 h] Rauwolscine绑定与高亲和力(Kd = 0.33 nM)和饱和的方式(Bmax = 1.4 pmol /毫克的蛋白质)。这种受体药理学特征显示力量的等级次序育亨宾比哌唑嗪大于oxymetazoline。此外,100 microM 5 ' -guanylylimidodiphosphate,产生肾上腺素竞争曲线向右移,与合成Ki价值和希尔系数增加,暗示克隆受体的功能交互的本地鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白(s) Ltk -膜。这里给出的数据是一致的与以前的生物化学和药理学研究α2受体和支持的名称作为α2受体b亚型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Alpha-2B肾上腺素能受体	P18089	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
米安色林	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	213年	N /一个	N /一个	细节
酚苄明	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	23	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.32	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节