合成1,1 - [1-naphthyloxy-2-thiophenyl] 2-methylaminomethylcyclopropanes及其评价作为血清素的抑制剂,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白。
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白色JD Juniku R,黄黄K,杨J, DT
合成1,1 - [1-naphthyloxy-2-thiophenyl] 2-methylaminomethylcyclopropanes及其评价作为血清素的抑制剂,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白。
J地中海化学。2009年10月8日,52 (19):5872 - 9。doi: 10.1021 / jm900847b。
- PubMed ID
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19791802 (在PubMed]
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Stereodefined三代的环丙烷轴承naphthyloxy thiophenyl, (N-methylamino)甲基合成enantiopure形式采用不对称的摘要(E) - (Z)和烯丙基醇的关键一步。在体外实验中合成的环丙烷透露,K (i)对映体的双重抑制剂的5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白在低摩尔范围和与度洛西汀。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 去郁敏 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 5.11 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 7.57 N /一个 N /一个 细节