基本N-interlinked丙咪嗪显示对恶性肿瘤细胞凋亡活动包括伯基特淋巴瘤。

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基本N-interlinked丙咪嗪显示对恶性肿瘤细胞凋亡活动包括伯基特淋巴瘤。

地中海Bioorg化学。2013年3月1;23 (5):1220 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.01.020。Epub 2013年1月12日。

PubMed ID

23385211 (在PubMed

]

文摘

我们在这里报告的合成乙二醇N-interlinked丙咪嗪二聚体不同长度的三环抗抑郁药去郁敏通过酰胺偶联反应与氢化铝锂还原紧随其后。目标分子被发现是强有力的抑制剂细胞生存能力而诱导细胞类型特定的死亡机制三个癌症细胞系包括高度chemoresistant伯基特淋巴瘤细胞系。基本胺类似物被发现是重要的增加力量。丙咪嗪和去郁敏也进行凋亡检测活动和被发现比小说更活跃二聚的化合物。丙咪嗪二聚体只发现温和的人类羟色胺转运体抑制剂(hSERT) IC(50)值在微摩尔的地区而诱导细胞死亡发生的独立hSERT表达式。这些结果证明新设计的潜力与恶性肿瘤细胞合成丙咪嗪衍生品使用,包括那些对常规化疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	560年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节