发现的一个新系列的单胺再摄取抑制剂,1-amino-3 - (1 h-indol-1-yl) 3-phenylpropan-2-ols。

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Kim CY Mahaney PE,麦康奈尔O,张Y,玛纳斯E DM, Deecher特区Trybulski EJ

发现的一个新系列的单胺再摄取抑制剂,1-amino-3 - (1 h-indol-1-yl) 3-phenylpropan-2-ols。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5029 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.053。Epub 2009年7月23日。

PubMed ID

19632110 (在PubMed

]

文摘

小说系列的单胺再摄取抑制剂,1-amino-3 - (1 h-indol-1-yl) 3-phenylpropan-2-ols,已发现通过结合虚拟设计技术和集中检查工作。合成的两个对映异构体的分子后由各对映体手性决议了(2 r, 3 s)异构体是一个强有力的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(IC (50) = 28 nM)具有优良的选择性在多巴胺转运体和此选择性5 -羟色胺转运体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节