(1)- Indolin-1-yl 1-phenyl-3-propan-2-olamines强而有力且选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

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Vu,科恩圣,张P, Kim CY Mahaney PE、布雷是的,约翰斯顿GH, Koury EJ,说是SA Deecher,弗吉尼亚州史密斯,哈里森我,主要L,怀特塞德GT,肯尼迪JD Trybulski EJ

(1)- Indolin-1-yl 1-phenyl-3-propan-2-olamines强而有力且选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

J地中海化学。2010年3月11日,53 (5):2051 - 62。doi: 10.1021 / jm901559e。

PubMed ID

20131864 (在PubMed

]

文摘

努力识别新的选择性和有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(背景)为多个适应症的结构修改之前的3 - (arylamino) 3-phenylpropan-2-olamine脚手架发现了一系列新颖的1 - (indolin-1-yl) 1-phenyl-3-propan-2-olamines(9)。结构活性关系的调查显示,在C3小烷基取代二氢吲哚环的位置提高选择性的去甲肾上腺素转运体(净)羟色胺转运体(泽特)。几个化合物轴承3,3-dimethyl集团二氢吲哚环,9 k, 9 o, p,和9年代,t,表现出强大的抑制净(IC (50) = 2.7 - -6.5 nM)和优秀的选择性5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白。最好的例子从本系列中,9 p,一个强有力的和高度选择性的新名词,显示口服疗效在遥测ovariectomized-induced体温调节功能障碍大鼠模型,鼠标p-phenylquinone (PPQ)模型的急性内脏疼痛,和鼠脊神经结扎(SNL)模型的神经性疼痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节