发现新颖的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:4 - [3-aryl-2 2-dioxido-2 1, 3-benzothiadiazol-1 (3 h) - yl) 1 - (methylamino) butan-2-ols(字母y - 103231)。

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奥尼尔DJ, Adedoyin Alfinito PD,布雷是的,说是年代,Deecher特区Fensome,哈里森J,主要L, C曼,麦科马斯CC,沙利文NR,斯潘格勒结核病,Uveges AJ, Trybulski EJ,怀特塞德GT,张P

发现新颖的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:4 - [3-aryl-2 2-dioxido-2 1, 3-benzothiadiazol-1 (3 h) - yl) 1 - (methylamino) butan-2-ols(字母y - 103231)。

J地中海化学。2010年6月10日,53(11):4511 - 21所示。doi: 10.1021 / jm100053t。

PubMed ID

20462211 (在PubMed

]

文摘

触及的结构修改虚拟筛选鉴定了一系列新4 - [3-aryl-2 2-dioxido-2 1, 3-benzothiadiazol-1 (3 h) - yl) 1 - (methylamino) butan-2-ols有效和选择性抑制剂在5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运体的多巴胺转运蛋白。一个代表化合物S-17b(字母y - 103231)较低摩尔hNET效力(IC(50) = 1.2海里)和优秀的选择性为hNET hSERT(> 1600倍)和hDAT(> 600倍)。S-17b另外有一个很好的药动学特征,并演示了模型大鼠口服疗效ovariectomized-induced体温调节功能障碍和吗啡依赖冲洗以及热板和脊神经结扎(SNL)模型的急性和神经性疼痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	22.1	N /一个	N /一个	细节