发现新颖的选择性去甲肾上腺素抑制剂:1 - (2-morpholin-2-ylethyl) 3-aryl-1 3-dihydro-2, 1, 3-benzothiadiazole 2, 2-dioxides(字母y - 114152)。

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奥尼尔DJ, Adedoyin A布雷JA Deecher特区Fensome,戈德堡是的,哈里森J,主要L, C曼,Mark L Nogle L,沙利文NR,斯潘格勒结核病,Terefenko EA Trybulski EJ, Uveges AJ, Vu,怀特塞德GT,张P

发现新颖的选择性去甲肾上腺素抑制剂:1 - (2-morpholin-2-ylethyl) 3-aryl-1 3-dihydro-2, 1, 3-benzothiadiazole 2, 2-dioxides(字母y - 114152)。

J地中海化学。2011年10月13日,54(19):6824 - 31所示。doi: 10.1021 / jm200733r。Epub 2011年9月14日。

PubMed ID

21916421 (在PubMed

]

文摘

前面确定的顺序修改4 - [3-aryl-2 2-dioxido-2 1, 3-benzothiadiazol-1 (3 h) - yl) 1 - (methylamino) butan-2-ols鉴定了一系列新1 - (2-morpholin-2-ylethyl) 3-aryl-1 3-dihydro-2, 1, 3-benzothiadiazole 2, 2-dioxides去甲肾上腺素转运体的有力和选择性抑制剂对5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白。一个代表化合物10 b(字母y - 114152)较低摩尔hNET效力(IC(50) = 15海里)和良好的选择性hNET hSERT(> 430倍)和hDAT(> 548倍)。10 b是另外可利用后模型大鼠口服给药和证明效力的急性炎症和神经性疼痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	22.1	N /一个	N /一个	细节