小说(芳氧基)propanolamines和相关化合物的合成具有两个II类和III类抗心律失常的活动。

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Lis R,摩根TK Jr,痔AJ,戈麦斯RP,林德JM,戴维DD,菲利普斯GB,沙利文我

小说(芳氧基)propanolamines和相关化合物的合成具有两个II类和III类抗心律失常的活动。

J地中海化学。1990年10月,33 (10):2883 - 91。

PubMed ID

1976812 (在PubMed

]

文摘

几个(芳氧基)propanolamines及相关化合物(即第5 - 13。16 - 20 - 24,即,35岁,37-39,41岁,和42)被合成和研究的第三类电生理活动和二类(乙型阻断)影响体外和体内模型的使用。构效关系是讨论了一系列的30个化合物。许多这些化合物延长动作电位持续时间在95%的复极化隔离犬心脏浦肯野纤维20% (C20APD95)的浓度小于1.0 microM,心脏传导无明显影响。该项受体结合的研究表明这些化合物2 - 20倍的心脏β1受体β2受体。特别是,化合物32,41岁,1,特别是(S) 1是口头活跃的第三类代理麻醉杂种狗(1或3毫克/公斤,id)和有效的抑制在halothane-anesthetized狗程序电刺激诱发心律失常。这些化合物的概要文件是类似于发现心得怡。化合物(S),这是更有效的比PES研究和心得怡equieffective氟烷/肾上腺素狗模型,正在调查进一步结合第三类/二抗心律失常的代理。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
心得怡	beta 1肾上腺素能受体	集成电路50 (nM)	8900年	N /一个	N /一个	细节