中央5-HT1受体的主要特点。

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亨茂M, Lanfumey L, el Mestikawy年代,博尼C, Miquel MC,极限F, Schechter L, Gozlan H

中央5-HT1受体的主要特点。

神经精神药理学。1990 Oct-Dec; 3 (5 - 6): 349 - 60。

PubMed ID
2078271 (在PubMed
]
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5-HT1受体家族包括五个不同的药理学亚型,指定5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C 5-HT1D,和5-HT1E的共同财产是绑定5 -摩尔亲和力。最近的调查与分子生物学方法克隆和测序了5-HT1A受体在大鼠和人类,和5-HT1C受体的老鼠。虽然5-HT1A 5-HT1C蛋白质绑定单元表现出相同的七个疏水跨膜结构域,一个细胞外N终端和一个细胞内C尾巴,各自的氨基酸序列是明显不同的。事实上,更高程度的序列同源性之间找到5-HT1C 5-HT2受体之间的比前和5-HT1A受体,这表明5-HT1C亚型实际上属于5-HT2类中央5 -受体。所有其他5-HT1受体亚型是负耦合的腺苷酸环化酶,而5-HT1C亚型,像5-HT2受体,积极与磷脂酶c各自的区域分布和管理属性,以及悬而未决的问题超微结构定位、合成、相互交互,和轴突5-HT1受体亚型的流动,也进行了讨论。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
丁螺环酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节
Lesopitron 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 50 N /一个 N /一个 细节
心得乐 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 15 N /一个 N /一个 细节
普萘洛尔 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 55 N /一个 N /一个 细节