在健康志愿者的I期试验中，lesopitron单次剂量可达50毫克，重复剂量可达45毫克/天，耐受性良好。Lesopitron对α -肾上腺素能和多巴胺能受体的影响可以忽略不计，并且在大鼠社会互动和狨猴焦虑模型中比结构相关的5-HT1A激动剂更有效。它还能对抗苯二氮卓类药物戒断引起的啮齿动物焦虑。lesopitron的急性毒性很低，它不会增强酒精或巴比妥类药物的作用。长期使用可降低血糖、甘油三酯、磷脂和胆固醇。

作用机理

Lesopitron作为中枢5-HT1A受体的配体。Lesopitron抑制haloperidol诱导的猝睡，这是其作用于5-HT1A自身受体的结果。lesopitron诱导5-HT综合征的能力反映了突触后5-HT1A受体的激活，lesopitron对8- ohdpat诱导的5-HT综合征的逆转表明该受体类型具有部分激动剂作用。由于突触后5-HT1A受体的激活增强，Lesopitron诱导了低温效应。lesopitron对5-HT1A受体的激动作用及其显著的降体温作用是该药物的一个附加价值和刺激其可能的神经保护作用的研究。

目标	行动	生物
U5-羟色胺受体	不可用	人类

吸收

在患者体内吸收迅速，达到最大浓度时间(Tmax)为0.5 ~ 1小时。lesopitron在大鼠体内的绝对生物利用度约为10%，表明其具有重要的首过效应。beplayapp

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏，主要代谢物是5-羟基戊二酮。

淘汰路线

不可用

半衰期

1.1至5.6小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

在一项研究中，所有组中最常见的不良事件是头痛、头晕和恶心[PMID: 8959472]。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于n-芳基哌嗪类有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子带有芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨基嘧啶及其衍生物/芳基氯化物/摘要/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

再展示1个
基: 胺/Aminopyrimidine/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再展示11个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: H1CGM4755H
化学文摘号: 132449-46-8
InChI关键: AHCPKWJUALHOPH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H21ClN6 c16-14-12-19-22(13 - 14日)7-2-1-6-20-8-10-21 (11-9-20)7-2-1-6-20-8-10-21 / h3-5 12-13H, 1 - 2, 6-11H2
国际命名: 2 - {4 - [4 - (4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)丁基]piperazin-1-yl}嘧啶
微笑: 期货= CN (CCCCN2CCN (CC2) C2 =数控= CC = N2) N = C1

参考文献

一般引用

马晓明，王晓明，王晓明，等。异视黄酮与5-HT1A受体相互作用对神经系统的影响。药理学杂志。2004;72(2):57-67。［文章］
张晓明，张晓明，张晓明，张晓明，张晓明，张晓明，张晓明。广泛性焦虑障碍患者最大耐受剂量的桥式研究。中华临床精神药物杂志。1996;16(6):454-8。［文章］
[14C]-Lesopitron在大鼠和狗体内的吸收、分布和排泄。方法:临床药理试验。1997;19(1):61-72。［文章］
Micheli F: Lesopitron (Esteve)。IDrugs。2001年2月,4(2):218 - 24。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 60813
PubChem物质: 175426922
ChemSpider: 54801
BindingDB: 82365
ChEMBL: CHEMBL2105051
锌: ZINC000001547604
维基百科: Lesopitron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.25毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.64	ALOGPS
logP	2.09	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa(最强碱性)	7.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极表面积	50.08²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	100.45米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.99^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9388
Caco-2渗透	+	0.5377
22基板	底物	0.5064
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.5352
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5325
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8173
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8939
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.727
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.5
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9287
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6038
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8001
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8805
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8893
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.665
致癌性	Non-carcinogens	0.8502
生物降解	不容易生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6276 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	强有力的抑制剂	0.8734
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6537

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用