[14C]-Lesopitron在大鼠和犬单次和多次给药后的吸收、分布和排泄。
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Serafini MT, Puig S, Garcia-Encina G, Farran R, Garcia-Soret A, Moragon T, Martinez L
[14C]-Lesopitron在大鼠和犬单次和多次给药后的吸收、分布和排泄。
方法:临床药理试验。1997;19(1):61-72。
- PubMed ID
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9098842 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了雄性大鼠和犬在单次和多次口服后[14C]-lesopitron的分布情况。口服给药后，放射性能迅速有效地从胃肠道吸收。7 d后，放射性主要通过胆汁排入粪便。大鼠和狗的累积尿液和粪便排泄量分别为给药剂量的99%和75%。[14C]-Lesopitron在大鼠体内分布广泛，肝、肾浓度最高，脑浓度与血浆浓度相近。大多数组织中的放射性基本上与血浆中的放射性同时下降。在大鼠中，血浆[14C]-lesopitron放射性水平在重复给药的第2天达到稳定状态。连续7天口服剂量后得到的分布模式与单剂量研究相似。末次给药后72h，组织放射性完全消除，无蓄积现象。大鼠和狗静脉给药后，lesopitron的血浆浓度呈双相下降，明显的消除半衰期为100 min。lesopitron的绝对生物利用度约为10%，表明其具有重要的首过效应。beplayapp In rats, the lesopitron plasma concentrations were similar to those obtained for its metabolites (5-hydroxylesopitron and PmP), whereas in dogs, the PmP plasma concentrations were higher than those for lesopitron and 5-hydroxylesopitron.
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