强大的一系列小说的quinuclidine anti-muscarinic活动衍生品。
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斯塔克JP, Talaga P Quere L, Collart P,克利斯朵夫B, Lo毛重P, Jadot年代,Chimmanamada D, Zanda M,瓦格纳,Mioskowski C, Massingham R, Guyaux M
强大的一系列小说的quinuclidine anti-muscarinic活动衍生品。
地中海Bioorg化学。2006年1月15日,16 (2):373 - 7。Epub 2005年11月3。
- PubMed ID
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16275087 (在PubMed]
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小说的合成和生物评价M(3)家族毒蕈碱的拮抗剂。取代基的系统修改小说alkyne-quinuclidine支架产生原始化合物显示有效的体外抗胆碱能的属性。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Darifenacin 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 50 N /一个 N /一个 细节 Darifenacin 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节 Oxybutynin 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节 Oxybutynin 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节 Tolterodine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节 Tolterodine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节