Tetrahydrocarbazole-based 5 -羟色胺再摄取抑制剂/多巴胺D2受体激动剂部分的潜在治疗精神分裂症。

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麦克法兰GR Rotella DP,绿地,Grosanu C, Robichaud AJ,丹尼RA,芬斯特拉RW, Nunez-Garcia年代,Reinders JH,中性粒细胞Mv, McCreary,克鲁斯CG,沙利文K, Pruthi F,赖M,张J, Kowal DM,卡里克T,劳尔SM, Navarra RL,伯爵R,布伦南J,侯爵KL, Pausch MH

Tetrahydrocarbazole-based 5 -羟色胺再摄取抑制剂/多巴胺D2受体激动剂部分的潜在治疗精神分裂症。

Bioorg地中海化学。2009年10月1日,19日(19):5552 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.050。Epub 2009年8月15日。

PubMed ID
19720528 (在PubMed
]
文摘

5-fluoro-tetrahydrocarbazole 5 -羟色胺再摄取抑制剂(SRI)构建块是结合各种连接器和多巴胺D2受体配体,以确定有效的D2部分激动剂/斯里兰卡分子用于治疗精神分裂症。这种方法有可能治疗广泛的症状比现有的疗法。选择在本系列化合物展示高亲和力的目标和D2部分激动在细胞和体内化验。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节