2207年生化的midalcipran (F), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane盐酸(Z),一个潜在的第四代抗抑郁药物。

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Moret C, Charveron M, Finberg JP, Couzinier JP, Briley M

2207年生化的midalcipran (F), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane盐酸(Z),一个潜在的第四代抗抑郁药物。

神经药理学。1985;12月24 (12):1211 - 9。

PubMed ID

3005901 (在PubMed

]

文摘

目前研究midalcipran (F 2207), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane盐酸(Z),是确定其生化概要文件。midalcipran的属性,在抑制类的吸收进行了测试并与丙咪嗪。体外,midalcipran发现抑制放射性标记5 -羟色胺和去甲肾上腺素的吸收(分别IC50 = 203和100海里),但不是多巴胺的大脑切片。高热引起的中枢作用置换剂类,H77/77 H75/12,被midalcipran几乎均等的反感,确认抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的吸收midalcipran体内(分别ID50 = 11和4.8毫克/公斤)。Midalcipran没有显示出抑制单胺氧化酶的活性在体外或体内。midalcipran之间的交互和神经递质受体结合位点在中枢神经系统,研究了大鼠相比,丙咪嗪和去郁敏。相比这两个抗抑郁药物,α-或beta-adrenoceptors midalcipran没有亲和力,毒蕈碱的,综述H1,多巴胺D2或羟色胺5-HT2受体,建议一般无抗胆碱能、镇静剂和其他副作用。与丙咪嗪Midalcipran是均等的抑制[3 h]丙咪嗪的绑定。慢性midalcipran管理局老鼠的数量并没有改变该项受体在大脑皮层,与丙咪嗪和去郁敏减少beta-adrenoceptors的绑定。因此midalcipran似乎专门presynaptically行为,抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的吸收。 This activity, coupled to the total absence of interaction at postsynaptic sites, suggests that midalcipran may be a useful and novel antidepressant drug.

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药物

Milnacipran

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Milnacipran	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Milnacipran	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节