设计、合成和构效关系的小说2-substituted pyrazinoylguanidine上皮钠通道阻滞剂:囊性纤维化和慢性支气管炎的药物。

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Hirsh AJ, Molino BF,张J, Astakhova N,角膜WB,萨金特BJ,斯文森BD, Usyatinsky,威尔MJ,鲍彻RC,史密斯RT, Zamurs,约翰逊先生

设计、合成和构效关系的小说2-substituted pyrazinoylguanidine上皮钠通道阻滞剂:囊性纤维化和慢性支气管炎的药物。

J地中海化学。2006年7月13日,49 (14):4098 - 115。

PubMed ID

16821771 (在PubMed

]

文摘

阿米洛利(1),典型的上皮细胞钠离子通道(钠)拦截器,与有限的成功管理气溶胶疗法改善患者肺功能的遗传障碍囊性纤维化。本研究进行了合成和识别可能会更强,不可逆ENaC阻滞剂,针对气溶胶疗法和拥有最小的系统性肾活动。阿米洛利的一系列小说2-substituted acylguanidine类似物合成和评价支气管ENaC效力和可逆性。所有化合物测试更有效的和不可逆的阻塞比阿米洛利sodium-dependent短路电流。化合物34显示博上最伟大的力量与IC(50)值低于10纳米。特定选择的不同效力被发现(39岁的化合物30和40),而没有立体定向(化合物33、34)效力的差异即是显示。铅化合物32 102倍更有效的和可逆的5倍低于阿米洛利和最低的IC(50)值显示报告即拦截器。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米洛利	Amiloride-sensitive钠离子通道亚基α	集成电路50 (nM)	776年	N /一个	N /一个	细节