发展不可逆转的二苯膦酸酯抑制剂对尿激酶纤溶酶原激活物。

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Joossens J, Van der Veken P, Lambeir, Augustyns K, Haemers

发展不可逆转的二苯膦酸酯抑制剂对尿激酶纤溶酶原激活物。

J地中海化学。2004年5月6日,47 (10):2411 - 3。

PubMed ID

15115382 (在PubMed

]

文摘

在这封信中,我们报告的合成和生化评价选择性,不可逆二苯膦酸酯抑制剂对尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)。介绍了二苯膦酸酯组substratelike肽Z-d-Ser-Ala-Arg,和修改胍侧链的调查。鸟苷苄组出现最有前途的侧链改性。k (app)值在10 (3)M (1) s uPA得到(1)范围内,选择性指数高于240向其他trypsin-like蛋白酶如tPA、凝血酶、血纤维蛋白溶酶,FXa。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米洛利	Urokinase-type纤溶酶原激活物	集成电路50 (nM)	107000年	N /一个	N /一个	细节