2-Amidino glycine-amiloride类似物的配合:抑制剂urokinase-type纤溶酶原激活物。

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梅西美联社,哈雷WR, Pasupuleti N, Gorin FA,白兰地酒MH

2-Amidino glycine-amiloride类似物的配合:抑制剂urokinase-type纤溶酶原激活物。

Bioorg地中海化学。2012年4月1;22 (7):2635 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.123。Epub 2012年1月4。

PubMed ID

22366654 (在PubMed

]

文摘

的相对降解性利尿剂阿米洛利,加上蛋白酶的选择性抑制尿激酶纤溶酶原激活物(uPA),使这类化合物有吸引力的结构活性研究。这里我们代替C (2) -acylguanidine C (5) -glycyl-amiloride脒和amidoxime组。数据显示维护C(5)疏水性的重要性。C (5) -benzylglycine类似物包含C (2) -acylguanidine或脒抑制uPA和一个集成电路(50)从3到7妈妈和人类U87恶性神经胶质瘤细胞的细胞毒性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米洛利	Urokinase-type纤溶酶原激活物	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节