milnacipran药理学和药物动力学。

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Puozzo C, Panconi E, Deprez D

milnacipran药理学和药物动力学。

Int Psychopharmacol。2002年6月,17增刊1:S25-35。

PubMed ID

12369608 (在PubMed

]

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Milnacipran是一个与等价的抑制作用双重作用的抗抑郁药去甲肾上腺素和5 -羟色胺神经元再吸收系统。这种双重行动已经证明在体外和体内实验动物和体外的人。Milnacipran没有任何神经递质受体的亲和力有关研究,尤其是突触后肾上腺素,毒蕈碱的和组胺受体,因此将缺乏突出的许多早期的抗抑郁药物的副作用。在人类志愿者的研究没有证明任何milnacipran对认知功能的影响,符合其缺乏抗胆碱能的属性。这些保存完好的人类体内药效学特性,在一定程度上因为milnacipran只是代谢特性,因此在体内循环父药物主要为不变,唯一的药物活性化合物在临床剂量。milnacipran的药动学特征的特点是快速吸收,生物利用度高、低蛋白结合,快速消除,通过肝glucuronidation和肾排泄。这给milnacipran某些药代动力学优势,如低inter-individual等离子体水平的变化,低潜在的药物相互作用,对肝细胞色素P450系统的影响有限。这些药代动力学属性milnacipran有别于其他抗抑郁药物有助于milnacipran良好的安全性和允许它使用简单和灵活地在临床实践中。

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Milnacipran