合成和亲和力的小说mono -和二价morphinan kappa配体,μ,δ阿片受体。

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张,张T, Sromek啊,Scrimale T, Bidlack JM, Neumeyer杰

合成和亲和力的小说mono -和二价morphinan kappa配体,μ,δ阿片受体。

Bioorg医疗化学。2011年5月1日,19 (9):2808 - 16。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.03.052。Epub 2011年3月26日。

PubMed ID

21482470 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的homo和heterodimeric配体含有kappa /μ受体激动剂和μ受体激动剂/拮抗剂药效基因增长加入了十酯链接器链合成和评价的体外亲和力在卡帕,μ,和δ阿片受体,和它们的功能活动在卡帕和μ受体测定[(35)S] GTPgammaS功能化验。这些化合物在μ和kappa高亲和力受体(K (i)值小于1海里)。化合物15 b,其中包含butorphan(1)的一端连接链和布托啡诺(5)的另一端,是最有效的配体在本系列亲和力K (i)值为0.089μ受体和0.073 nmκ受体。所有的morphinan-derived配体被发现部分kappa和μ受体激动剂;ATPM-derived配体12和11个被发现布满κ受体激动剂和部分μ受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.12	N /一个	N /一个	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.25	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.23	N /一个	N /一个	细节