利用重组前列腺素类受体的亲和力和选择性前列腺素和相关的类似物。

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Abramovitz M,亚当M, Boie Y,卡里埃米,丹尼斯•D Godbout C, Lamontagne年代,Rochette C,索耶N, Tremblay NM, Belley M,勇敢的M, Dufresne C, Gareau Y, Ruel R, Juteau H, Labelle M, Ouimet N, Metters公里

利用重组前列腺素类受体的亲和力和选择性前列腺素和相关的类似物。

Biochim Biophys学报。2000年1月17日,1483 (2):285 - 93。

PubMed ID

10634944 (在PubMed

]

文摘

稳定的细胞系,分别表达了8个已知人类前列腺素类受体(EP (1) EP (2) EP (3), EP (4), DP, FP, IP和TP)已经建立了使用人类胚胎肾细胞(HEK) 293 (EBNA)。这些重组细胞株用于放射性配体结合试验来确定均衡抑制剂常数已知的前列腺素类受体配体在这八个受体。第一次,这使得评估一些新颖的化合物的亲和力和选择性在个体人类前列腺素类受体。这个信息应该促进药理研究的解释,使用这些配体作为工具来研究人类组织和细胞系和应,因此,导致更大的前列腺素类受体生物学的理解。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
地诺前列酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 a1	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Latanoprost	前列腺素F2-alpha受体	Ki (nM)	555年	N /一个	N /一个	细节
Latanoprost	前列腺素F2-alpha受体	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	34	N /一个	N /一个	细节