代替4-acylpyrazoles 4-acylpyrazolones:合成和多重resistance-modulating活动。
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千叶P,霍尔泽W,朗道M, Bechmann G,洛伦茨K, Plagens B, Hitzler M,里希特E,艾克尔G
代替4-acylpyrazoles 4-acylpyrazolones:合成和多重resistance-modulating活动。
J地中海化学。1998年10月8日,41 (21):4001 - 11。
- PubMed ID
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9767638 (在PubMed]
- 文摘
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一系列4-acyl-3-pyrazolone衍生品与3-substituted 2-hydroxy-3-aminopropyl链连接到吡唑n - 1(7-20)以及异构4-acyl-5 - (3-substituted 3-amino-2-hydroxypropoxy)吡唑衍生物(5、6)合成,和他们多药耐药性(MDR)调节活动测量使用道诺霉素射流试验。反应N1-substituted 4-acyl-3-pyrazolones(互变异构体4-acyl-5-hydroxypyrazoles)与过量的环氧氯丙烷和连续用一个适当的治疗胺导致N-alkylation从而提供目标7-20吡唑啉酮衍生品。相比之下,O-alkylation发生1枚环氧氯丙烷的反应和后续治疗胺导致相应的4-acyl-5-pyrazolyl醚5和6。MDR-modulating活动的构象研究显示良好的相关性与亲油性的化合物。的氢键受体强度和空间参数定量构效关系方程描述符导致显著提高预测能力(r2cv = 0.92)。此外,邻位的替换propanolamine侧链和酰基一半是有利的。详细的核磁共振光谱进行调查的标题化合物。