构效研究小说系列的三环取代hexahydrobenz [e] isoindoleα(1)肾上腺素能受体拮抗剂作为潜在代理商的症状治疗良性前列腺增生(BPH)。

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构效研究小说系列的三环取代hexahydrobenz [e] isoindoleα(1)肾上腺素能受体拮抗剂作为潜在代理商的症状治疗良性前列腺增生(BPH)。

J地中海化学。2000年4月20日,43 (8):1586 - 603。

PubMed ID

10780916 (在PubMed

]

文摘

寻找uroselective代理展品的高度选择性α(1 a)受体,一系列小说的三环hexahydrobenz [e] isoindoles合成。通用pharmacophoric模型开发要求的基本核心和稠杂环胺侧链的烷基链分开。结果表明:6-OMe替换与R, R立体化学的环结奔驰[e] isoindole和碳间隔链是最优的。与奔驰的非常具体的要求[e] isoindole部分和链接器链,各种各样的三环稠杂环附件与保留的容忍能力和选择性。体外功能化验的α(1)肾上腺素受体亚型被用来进一步描述这些化合物,和体内模型的血管被用来评估uroselectivity vs前列腺基调。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
特拉唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.69	N /一个	N /一个	细节