临床前药理学fiduxosin,小说α(1)肾上腺素能受体拮抗剂uroselective属性。

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汉考克AA, Buckner SA,布伦我Esbenshade助教,爱尔兰LM Katwala年代,米利西奇,迈耶博士Kerwin摩根富林明Jr,威廉姆斯M

临床前药理学fiduxosin,小说α(1)肾上腺素能受体拮抗剂uroselective属性。

J Exp其他杂志》2002年2月,300 (2):478 - 86。

PubMed ID

11805207 (在PubMed

]

文摘

良性前列腺增生(BPH),常见的老年男性,通常是用α(1)肾上腺素能受体拮抗剂治疗。低血压患者和其他副作用降到最低,化合物选择性拮抗剂活动α(1)-和α(1 d) -(α(1 b))肾上腺素能受体进行评估,将阻止降低尿路α(1)-adrenoceptors优先于心血管α(1 b) -adrenoceptors。Fiduxosin (3 - [4 - ((3, 9 br) -cis-9-methoxy-1, 2、3、3、4、9 b-hexahydro - [1] -benzopyrano[3上]pyrr ol-2-yl)丁基)8-phenyl-pyrazino (2 ', 3 ': 4、5] thieno pyrimidine-2 (3 d), 4 (1 h、3 h)土卫四;abt - 980)在放射性配体结合试验测试,孤立的组织生物,intraurethral isoflurane-anesthetized狗(IUP)压力测试,并在自发性高血压大鼠血压分析(月)。Fiduxosin亲和力较高的克隆人类α(1)- (0.16 nM)和α(1 d) -adrenoceptors (0.92 nM)放射性配体结合研究与α(1 b) -adrenoceptors(25海里)或孤立的组织生物(pA(2)值的8.5 - -9.6α(1 a)受体在大鼠输精管或犬前列腺,8.9α(1 d) -adrenoceptors(鼠主动脉),而7.1α(1 b) -adrenoceptors(鼠脾脏)]。此外,化合物引起了假定的α(1升)-adrenoceptors在兔尿道(pA(2)值为7.58)。Fiduxosin阻塞epinephrine-induced增加犬IUP (pseudo-pA(2)值为8.12),只引起瞬态降低平均动脉血压(地图)在萎缩。曲线下的面积(AUC(0 - - > 60)分钟)降血压药的反应剂量相关fiduxosin日志索引值为5.23,表明770倍的选择性比较IUP绘制效果。优惠拮抗α(1)-和α(1 d) -和α(1 b) -adrenoceptors体外,假定的α(1升)的封锁网站体外,和选择性的影响下尿路功能和体内血压fiduxosin表明这种化合物的潜在效用的良性前列腺增生的治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.056	N /一个	N /一个	细节
特拉唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.15	N /一个	N /一个	细节
特拉唑嗪	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.66	N /一个	N /一个	细节