发现2 - 1 (4-pyridin-2-ylpiperazin-1-ylmethyl) h-benzimidazole (abt - 724)、多巴胺能代理用一种新奇的方式行动的潜在治疗勃起功能障碍。
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拉特肖Cowart M, SP, Bhatia P Daanen摩根富林明,罗德J,纳尔逊SL,帕特尔M, Kolasa T,冲向M, Uchic我,米勒LN•马,Chang R, Donnelly-Roberts DL, Namovic MT,霍林公关,马蒂诺BR,林奇JJ 3日,沙利文JP,谢长廷GC,·莫兰RB,布里奥尼JD,斯图尔特AO
发现2 - 1 (4-pyridin-2-ylpiperazin-1-ylmethyl) h-benzimidazole (abt - 724)、多巴胺能代理用一种新奇的方式行动的潜在治疗勃起功能障碍。
J地中海化学。2004年7月15日,47 (15):3853 - 64。
- PubMed ID
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15239663 (在PubMed]
- 文摘
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一类新的代理与潜在效用治疗勃起功能障碍的被发现,假设指导下选择性D4受体激动剂erectogenic但缺乏与多巴胺相关的副作用通常代理。铅剂2 - (4-pyridin-2-ylpiperazin-1-ylmethyl) 1 h-benzimidazole (1、abt - 724)是由优化的一系列发现苯并咪唑arylpiperazines。这种高度选择性D4受体激动剂被发现非常有力和有效的体内,诱发阴茎勃起的老鼠在一个剂量的0.03 micromol /公斤,积极的回应率为77%的勃起发病率。即使在高剂量,这是缺乏动物模型的副作用中枢神经系统行为,呕吐,恶心。父苯并咪唑系列的结构与活性关系导致1是描述,详细的体外和体内概要描述。独特的结构特点被发现与D4相关选择性激动在这一系列的类似物。