阿朴吗啡

识别

总结

阿朴吗啡是吗啡衍生物D2多巴胺受体激动剂用于治疗hypomobile“关闭”集先进的帕金森病。

品牌名称
Apokyn、Kynmobi Movapo
通用名称
阿朴吗啡
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00714
背景

阿朴吗啡是non-ergoline多巴胺D2受体激动剂治疗hypomobility表示与帕金森病有关。它在1845年首次合成于1884年首次用于帕金森氏症。10阿朴吗啡也被调查了催吐剂,镇静,治疗酗酒和其他运动障碍的治疗。9,10

2004年4月20日阿朴吗啡获得FDA的批准。11

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:267.3224
单一同位素的:267.125928793
化学公式
C17H17没有2
同义词
  • (−)-10年,11-dihydroxyaporphine
  • (6 ar) 6-methyl-5 6 6, 7-tetrahydro-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
  • (R) 5、6、6、7-tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
  • Apomorfina
  • Apomorphin
  • 阿朴吗啡
  • (R) -−阿朴吗啡
外部id
  • apl - 130277
  • vr - 040
  • vr - 400
  • VR040

药理学

指示

阿朴吗啡表示治疗急性间歇性治疗hypomobility,集先进与帕金森病。11,12

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿朴吗啡是一种多巴胺受体激动剂可能刺激的大脑区域参与运动控制。8,11,12它有一个短时间的动作和广泛的治疗指数作为重要的毒性大过量是必要的。11,12患者应当建议有关的风险恶心、呕吐、白天嗜睡,低血压,口腔粘膜刺激,瀑布,幻觉,psychotic-like行为,冲动行为,撤军高烧,延长QT间隔。11,12

恶心和呕吐的发生率在患者服用阿朴吗啡治疗曲美苄胺可建议提前或在治疗。止吐剂预处理可能开始前三天开始治疗阿朴吗啡——它只能持续只要是必要的,一般不超过两个月。15

的作用机制

阿朴吗啡是non-ergoline多巴胺受体激动剂与高亲和力多巴胺D2、D3,和D5受体。11,12caudate-putamen D2受体的刺激,大脑的一个区域负责运动控制,可能是阿朴吗啡的行动负责。8然而,通过细胞影响的阿朴吗啡治疗帕金森的hypomobility仍然未知。11,12

目标 行动 生物
一个多巴胺D4受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D5受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D1受体
受体激动剂
人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
人类
吸收

阿朴吗啡血浆T马克斯10 - 20分钟和脑脊液T马克斯4C马克斯患者之间和阿朴吗啡的AUC显著不同,差异报告5 - 10倍。4,6

的体积分布

皮下阿朴吗啡的表观分布容积平均123 - 404 l和218 l。11舌下阿朴吗啡的表观分布容积是3630 l。12

蛋白结合

阿朴吗啡预计为99.9%绑定到人类血清白蛋白,没有检测到游离阿朴吗啡。3,6

新陈代谢

阿朴吗啡被CYP2B6 N-demethylated, 2 c8, 3 3 a4和a5。11它可以通过各种ugt, glucuronidated11或硫酸结果1 a1, a2, a3, 1 e1, 1 b1。2大约有60%的舌下阿朴吗啡是消除硫酸共轭,尽管这些硫酸盐轭合物的结构并不容易。2,11其余的阿朴吗啡剂量是消除阿朴吗啡葡糖苷酸和norapomorphine葡糖苷酸。11只有0.3%的恢复皮下阿朴吗啡作为不变父药物。5

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

数据关于阿朴吗啡的消除不是现成的路线。11,12在老鼠身上进行的一项研究表明阿朴吗啡主要是消除尿液中。7

半衰期

终端消除半衰期的舌下15毫克剂量的阿朴吗啡是1.7 h,11而终端消除半衰期的静脉注射剂量为50分钟。12

间隙

15毫克的间隙舌下阿朴吗啡的剂量是1440 l / h,11而间隙静脉注射的剂量是223 l / h。12

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

病人经历过量服用阿朴吗啡可能会出现恶心、低血压、意识丧失。11治疗有症状的患者和支持措施。

腹腔内的LD50在老鼠身上是145µg /公斤。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿朴吗啡加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当阿朴吗啡与Abaloparatide相结合。
Abametapir 阿朴吗啡的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 阿朴吗啡的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 阿朴吗啡代谢可以减少时,阿比特龙结合。
Acalabrutinib 阿朴吗啡代谢可以结合Acalabrutinib时下降。
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性可以增加当阿朴吗啡与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当阿朴吗啡与苊香豆醇相结合。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿朴吗啡结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿朴吗啡与Acetophenazine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精会增强阿朴吗啡引起的低血压。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸阿朴吗啡 F39049Y068 41372-20-7 CXWQXGNFZLHLHQ-DPFCLETOSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Ixense(武田(停止)/Spontane/Uprima(阿伯特(停止)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apokyn 液体 10毫克/ 1毫升 皮下 Vernalis制药有限公司 2006-09-19 2006-09-19 美国国旗
Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Tercica 2004-07-02 2011-10-31 美国国旗
Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 MDD美国业务,LLC 2004-07-02 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 30毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 20毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 30毫克/电影 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/电影 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 25毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 20毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿朴吗啡Hydrocloride 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Trupharma,有限责任公司 2022-02-24 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
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类别

ATC代码
G04BE07——阿朴吗啡 N04BC07——阿朴吗啡
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aporphines。这些是包含指喹啉生物碱(de g)喹啉环系统或种导数。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
Aporphines
子课
不可用
直接父
Aporphines
选择父母
菲和衍生品/Benzoquinolines/萘酚和衍生品/Tetrahydroisoquinolines/Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/2-naphthol//Aporphine/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
异喹啉生物碱、异喹啉(CHEBI: 48538)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N21FAR7B4S
化学文摘号
58-00-4
InChI关键
VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17NO2 c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15 (10) 13 (18) 9-11-5-6-14 (19) 17 (20) 16 (11) 12 / h2-6, 13日19-20H, 7-9H2 1 h3 / t13 - m1 / s1
国际命名
(9 r) 10-methyl-10-azatetracyclo[7.7.1.0 ^{2, 7} 0 ^{13日17}]heptadeca-1 (16), 2 (7), 3、5、13 (17), 14-hexaene-3 4-diol
微笑
[H] [C@] 12 cc3 = C (C (O) = C (O) C = C3) C3 = CC = CC (CCN1C) = C23

引用

合成参考

他Gurusamy,“让阿朴吗啡和Apocodeine过程。”U。S. Patent US20100228032, issued September 09, 2010.

US20100228032
一般引用
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  7. Haberzettl R,芬克H,伯特B:小鼠血清素综合征-评价反应5-HT-enhancing药物NMRI老鼠。Behav大脑研究》2015年1月15日,277:204-10。doi: 10.1016 / j.bbr.2014.04.033。Epub 2014年4月27日。(文章]
  8. Costall B, Naylor RJ,诺瑞亚V:多动鼠标响应阿朴吗啡和安非他命:伏隔核和caudate-putamen的重要性。J制药药物杂志。1979年4月,31 (4):259 - 61。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1979.tb13494.x。(文章]
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  10. Auffret M, Drapier年代,Verin M:阿朴吗啡的许多面孔:以往的教训和未来的挑战。药物R d . 2018年6月,18 (2):91 - 107。doi: 10.1007 / s40268 - 018 - 0230 - 3。(文章]
  11. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]
  12. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡舌下电影(链接]
  13. 开曼群岛化学:阿朴吗啡MSDS (链接]
  14. FDA批准的药物产品:APOKYN®(盐酸阿朴吗啡)注射,皮下使用(链接]
  15. FDA批准的药物产品:KYNMOBI®(盐酸阿朴吗啡)舌下电影2022链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014852
KEGG药物
D07460
PubChem化合物
6005年
PubChem物质
46508653
ChemSpider
5783年
BindingDB
50001955
RxNav
1043年
ChEBI
48538年
ChEMBL
CHEMBL53
ZINC000000009073
治疗目标数据库
DAP000281
网页
PA164781163
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
OR9
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿朴吗啡
PDB项
7 jvq
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 失去活动能力/推迟发病左旋多巴/流动性降低/运动症状/帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 慢性腰痛(CLBP) 1
4 没有招聘 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1
4 招聘 治疗 帕金森病(PD) 1
4 终止 支持性护理 运动症状/帕金森病(PD) 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
3 完成 基础科学 帕金森病(PD) 1
3 完成 治疗 特发性帕金森病 1
3 完成 治疗 帕金森病(PD) 9

药物经济学

制造商
  • 易普森biopharm有限公司
外包商
  • 易普森制药公司。
  • Tercica Inc .)
  • 检查者制药Fertigung GmbH Co。公斤
剂型
形式 路线 强度
解决方案 10毫克/ 1毫升
注射 皮下 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案
解决方案 皮下 5毫克/毫升
注射 皮下 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注射 皮下 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 30毫克/ 3毫升
注入,解决方案 皮下 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 皮下 50毫克/ 5毫升
解决方案 皮下 10毫克
注射 皮下 30毫克/ 3毫升
液体 皮下 10毫克/ 1毫升
平板电脑 舌下 2毫克
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 10毫克/毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
解决方案 皮下 5毫克
注入,解决方案 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 50毫克/ 5毫升
平板电脑 舌下
电影中,可溶性 舌下 10毫克/电影
电影中,可溶性 舌下 10毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 15毫克/电影
电影中,可溶性 舌下 15毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 20毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 20毫克/电影
电影中,可溶性 舌下 25毫克/电影
电影中,可溶性 舌下 25毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 30毫克/电影
电影中,可溶性 舌下 30毫克/ 1
工具包 舌下
解决方案 皮下 10毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8603514 没有 2013-12-10 2024-04-03 美国国旗
US9855221 没有 2018-01-02 2022-02-14 美国国旗
US9931305 没有 2018-04-03 2022-02-14 美国国旗
US8765167 没有 2014-07-01 2024-02-20 美国国旗
US8414922 没有 2013-04-09 2031-12-16 美国国旗
US9669021 没有 2017-06-06 2030-06-11 美国国旗
US9669019 没有 2017-06-06 2030-06-11 美国国旗
US8846074 没有 2014-09-30 2031-12-16 美国国旗
US9283219 没有 2016-03-15 2030-06-11 美国国旗
US10420763 没有 2019-09-24 2030-06-11 美国国旗
US9326981 没有 2016-05-03 2030-06-11 美国国旗
US10449146 没有 2019-10-22 2036-04-19 美国国旗
US8663687 没有 2014-03-04 2023-02-02 美国国旗
US9044475 没有 2015-06-02 2030-06-11 美国国旗
US10821074 没有 2020-11-03 2029-08-07 美国国旗
US10888499 没有 2021-01-12 2022-02-14 美国国旗
US10959943 没有 2021-03-30 2036-04-19 美国国旗
US11077068 没有 2021-08-03 2022-02-14 美国国旗
US11419769 没有 2011-12-16 2031-12-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.0 博卡et al, 2017年
预测性能
财产 价值
水溶度 0.51毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.51 ALOGPS
logP 2.88 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.26 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.72 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 43.72 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 79.99米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 29.73 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9816
血脑屏障 + 0.9401
Caco-2渗透 + 0.777
22基板 底物 0.8501
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8781
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.964
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6477
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7577
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7039
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9146
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9084
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8718
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9156
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9262
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6775
致癌性 Non-carcinogens 0.9736
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8928
大鼠急性毒性 2.6446 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6544
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7734
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - r - 0090000000 - 0090000000 - efdadd8efd375a6
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - 052772 - c02bbf103a3ef5
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kr - 0290000000 - 1 - e831a8078d43cfbdb51
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 i - 0090000000 - 49 - baaafc781fbd1a40ea
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - b2abd157ce4880c73d0b
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - b747e9bb748f801c3f50
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - 1 - a55345a571167f3fca6

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节
1。多巴胺D4受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 张Boeckler F, Russig H, W,吊球,Schetz J,大H,参考小组B, Gmeiner P, Feldon J: FAUC 213,一个高度选择性多巴胺D4受体拮抗剂,展品非典型抗精神病药物属性行为和精神分裂症的神经化学模型。精神药理学(Berl)。2004年8月,175名7 - 17 (1):。Epub 2004年3月6日。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  3. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  4. Mansbach RS,布鲁克斯电子战,塞纳妈,左恩SH:选择性多巴胺D4受体拮抗剂逆转apomorphine-induced前脉冲抑制的封锁。精神药理学(Berl)。1998年1月,135 (2):194 - 200。(文章]
  5. 梅利莎先生,Succu年代,桑娜F,梅利莎T, Mascia女士,Enguehard-Gueiffier C,大H, Gmeiner P, Gueiffier, Argiolas答:PIP3EA和pd - 168077,两个选择性多巴胺D4受体受体激动剂,诱发阴茎勃起在雄性老鼠:网站和大脑的作用机理。J > 2006欧元;10月24 (7):2021 - 30。(文章]
  6. 塞纳,花花公子TA Dunaiskis AR Fliri房颤,德赛KA,左恩SH,杰克逊,约翰逊CG,莫龙JM,西摩PA, Majchrzak MJ, Faraci WS,柯林斯杰,Duignan DB, Prete Di CC, Lee JS Trozzi答:合成、SAR和药理学的cp - 293019:一个强有力的,有选择性的多巴胺D4受体拮抗剂。地中海Bioorg化学。1998年4月7日,8 (7):725 - 30。(文章]
  7. Succu年代,桑娜F,梅利莎T,男孩一个,Argiolas,梅利莎先生:刺激多巴胺受体的雄性老鼠的下丘脑室旁核诱发阴茎勃起,增加细胞外伏隔核中多巴胺:中央催产素的参与。神经药理学。2007年3月,52 (3):1034 - 43。Epub 2006年12月11日。(文章]
  8. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
细节
2。多巴胺D2受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 柏林,我德布雷特B, Aymard G, Diquet B,阿努尔夫我Puech AJ:多巴胺能药物反应和基因型(Taq IA多态性)多巴胺D2受体。Int J Neuropsychopharmacol。2000年3月,3 (1):35-43。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  3. 金黄建忠、Koh PO Kang党卫军,鞭笞王寅,崔WS:多巴胺D2受体的定位mRNA在人类胎盘和阿朴吗啡的抗血管生成效应绒毛膜尿囊的膜。生命科学。2001年1月19日,68 (9):1031 - 40。(文章]
  4. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  5. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
  6. 在埃博拉病毒病MJ, Kuehn KU,施罗德W,时常要J,亚伯拉罕G, Schattenberg, Gaensicke M, Barnow年代,Tretzel H,赫尔曼的跳频,Freyberger HJ:影响多巴胺D2受体(DRD2)外显子8基因型tiapride功效和临床结果酒精戒断。药物基因学。2001年11月11日(8):647 - 53。(文章]
  7. 山田年代:[中断前脉冲抑制声惊吓作为精神分裂症)的动物模型。日本Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi。2000年10月,20 (4):131 - 9。(文章]
  8. 中村Harano M,山田年代,Annoh N, K,田中M: 5 -羟色胺2 a受体参与phencyclidine-induced中断前脉冲抑制声惊吓的老鼠。生物精神病学杂志。1999年9月15日,46 (6):832 - 8。(文章]
  9. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
细节
3所示。多巴胺D3受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
细节
4所示。多巴胺D5受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  3. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
细节
5。多巴胺D1受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 唐郭H, Z,于Y,徐L,金G,周J:阿朴吗啡诱发胎儿营养因素支持鼠中脑多巴胺神经元的文化。J > 2002欧元;11月16日(10):1861 - 70。(文章]
  3. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  4. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
  5. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
7所示。Alpha-2B肾上腺素能受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
8。5 -羟色胺受体1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
细节
9。5 -羟色胺受体2
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. LeWitt PA:皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
13。5 -羟色胺受体1 d
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
14。5 -羟色胺受体1 b
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
O-methyltransferase活动
特定的功能
催化O-methylation,从而失活,儿茶酚胺神经递质和儿茶酚的荷尔蒙。也缩短了某些刺激神经组织的药物的生物半衰期,像L-DOP…
基因名字
COMT的
Uniprot ID
P21964
Uniprot名字
儿茶酚O-methyltransferase
分子量
30036.77哒
引用
  1. van der地表古积R, van Laar T,克鲁格PP、Gubbens-Stibbe JM, Bodde他鲁斯RA, Danhof M:药物动力学,对映体互变现象,新陈代谢的R-apomorphine特发性帕金森症患者。May-Jun Neuropharmacol。1998; 21 (3): 159 - 68。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者儿茶酚胺的硫酸盐接合,酚类药物和神经递质。也estroge……
基因名字
SULT1A1
Uniprot ID
P50225
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a1
分子量
34165.13哒
引用
  1. 托马斯•问Coughtrie MW:硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用多态酚sulfotransferase, SULT1A1。Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者儿茶酚胺的硫酸盐接合,酚类药物和神经递质。还负责米诺地尔的磺化和激活。介导的代谢活化致癌N-hydroxyarylamines DNA结合的产品,可能参与癌症风险的调节因素。
特定的功能
芳基sulfotransferase活动
基因名字
SULT1A2
Uniprot ID
P50226
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a2
分子量
34309.49哒
引用
  1. 托马斯•问Coughtrie MW:硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用多态酚sulfotransferase, SULT1A1。Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者的硫酸盐结合酚类(多巴胺等神经递质去甲肾上腺素和5 -羟色胺)和酚,邻苯二酚的药物。
特定的功能
胺sulfotransferase活动
基因名字
SULT1A3
Uniprot ID
P0DMM9
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a3
分子量
34195.96哒
引用
  1. 托马斯•问Coughtrie MW:硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用多态酚sulfotransferase, SULT1A1。Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者雌二醇和雌酮硫酸接合。可能发挥作用在调节雌激素r……
基因名字
SULT1E1
Uniprot ID
P49888
Uniprot名字
雌激素sulfotransferase
分子量
35126.185哒
引用
  1. 托马斯•问Coughtrie MW:硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用多态酚sulfotransferase, SULT1A1。Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者的硫酸盐结合许多激素,神经递质,药物和异型生物质化合物。Sulf……
基因名字
SULT1B1
Uniprot ID
O43704
Uniprot名字
Sulfotransferase胞质1 b家族成员1
分子量
34898.955哒
引用
  1. 托马斯•问Coughtrie MW:硫酸盐化作用阿朴吗啡的人类sulfotransferases:证据的重要作用多态酚sulfotransferase, SULT1A1。Xenobiotica。11月2003;33 (11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……

组件:
引用
  1. FDA批准的药物产品:阿朴吗啡皮下注射(链接]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Fanali G, Rampoldi V, di马西,Bolli, Lopiano L, Ascenzi P法萨诺M:绑定anti-Parkinson疾病药物对人类血清白蛋白的变构调节。IUBMB生活。2010年5月,62 (5):371 - 6。doi: 10.1002 / iub.317。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单胺跨膜转运体活动
特定的功能
参与ATP-dependent膜泡运输的生物胺神经递质。泵胞质类,包括多巴胺、去甲肾上腺素、5 -羟色胺和组胺突触囊泡……
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触水泡胺转运体
分子量
55712.075哒
引用
  1. 弗莱克斯坦Truong詹,汉森GR, AE:阿朴吗啡增加水泡单胺transporter-2功能:对神经退化的影响。欧元J杂志。2004年5月25日,492 (2):143 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2004.03.060。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23