拮抗剂绑定属性的五个克隆在CHO-K1细胞毒蕈碱的受体表达。

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巴克利新泽西,邦纳TI,巴克利厘米,Brann先生

拮抗剂绑定属性的五个克隆在CHO-K1细胞毒蕈碱的受体表达。

摩尔杂志。1989年4月,35 (4):469 - 76。

PubMed ID

2704370 (在PubMed

]

文摘

一个五口之家胆碱能毒蕈碱的受体基因(m1, m2, m3, m4、m5)最近被发现和克隆。为了调查个人毒蕈碱的受体的药理性质,我们有这些基因转染的中国仓鼠卵巢细胞(CHO-K1),建立了稳定的细胞系表达每一个受体。在目前的研究中,我们介绍了每个毒蕈碱的受体的拮抗剂绑定属性。对手选择先前被提议为毒蕈碱的受体亚型选择性,包括pirenzepine AF-DX 116年methoctramine, dicyclomine, hexohydrodifenidol, hexahydrosiladifenidol hexocyclium, silahexocyclium。m1、m2和m3受体表达绑定属性类似于大脑皮层的预期pirenzepine-type高亲和力受体(m1), pirenzepine-type低亲和力受体的心房(m2心脏类型),和中间受体亲和力pirenzepine-type外分泌腺(“m2腺体类型”)。M1 / M2模式不能很容易地适应m4、m5受体的绑定属性。Pirenzepine、methoctramine hexahydrosiladifenidol最选择性代理m1, m2, m3受体,分别。没有在本研究中是独特的选择性拮抗剂用于m4、m5受体。单个克隆受体的不同绑定配置文件和m1-m4 mrna的广泛分布表明,放射性配体结合的研究进行主要组织实际上可能是异构的综合性能评估毒蕈碱的受体亚型的混合物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dicyclomine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	244年	N /一个	N /一个	细节