碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质碳酸酐酶同功酶II和七世与简单的芳香族磺酰胺类和某些偶氮染料。

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法令F, Pothen B,马雷斯卡,女子M,辛格V, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质碳酸酐酶同功酶II和七世与简单的芳香族磺酰胺类和某些偶氮染料。

化学生物药物洗脱支架。2009年8月,74 (2):196 - 202。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2009.00842.x。Epub 2009年6月22日。

PubMed ID

19549076 (在PubMed

]

文摘

几个替换benzenesulfonamides被合成通过各种途径从磺胺。磺胺的重氮盐反应,铜(I)卤化物、碘化钾和/或芳香族衍生物,导致4-halogeno, 4-hydroxy-benzenesulfonamides以及重氮染料结合氨磺酰半个。化验这些磺酰胺类作为锌的两个生理相关亚型酶抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),即胞质CA II(无处不在),CA七世(brain-specific酶)。好CA抑制活性检测这些衍生品,与抑制常数(Ki) 17.5 -863海里的范围对CA II;和30 - 4200 nm CA七世。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	26.5	7.4	25	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	7.4	25	细节
Zonisamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	117年	7.4	25	细节