发现小说前列腺素类似物PGE2的有效和选择性EP2 EP4受体受体激动剂。

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赵小Y, Araldi GL, Z, brgger N。卡拉年代,费舍尔D,帕默E

发现小说前列腺素类似物PGE2的有效和选择性EP2 EP4受体受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月1;17 (15):4323 - 7。2007年5月16日Epub。

PubMed ID

17531488 (在PubMed

]

文摘

类似物的铂族元素(2)与引入二烯组omega-side链合成和亲和力,EP(2)和EP(4)受体。一个优化模拟(化合物9 b)显示高效力和选择性的EP(4)受体在其他已知的受体。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP1亚型	Ki (nM)	9.1	N /一个	N /一个	细节
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP3亚型	Ki (nM)	0.33	N /一个	N /一个	细节
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP4亚型	Ki (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节