发现了一系列咪唑并[4,5 b]吡啶双活动在血管紧张素ⅱ1型受体和过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma。

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Casimiro-Garcia, Filzen GF,弗林D,大CF,陈J,戴维斯JA,达德利哒,埃德蒙,JJ Esmaeil N,盖尔,Heemstra RJ, Jalaie M, Ohren摩根富林明,Ostroski R,埃利斯T, Schaum RP,碎石机C

发现了一系列咪唑并[4,5 b]吡啶双活动在血管紧张素ⅱ1型受体和过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma。

J地中海化学。2011年6月23日,54(12):4219 - 33所示。doi: 10.1021 / jm200409s。2011年5月26日Epub。

PubMed ID

21557540 (在PubMed

]

文摘

挖掘内部的血管紧张素ⅱ1型受体拮抗剂在过氧物酶体化合物认同活动proliferator-activated receptor-gamma (PPARgamma)显示一个新的一系列咪唑并[4,5 b]吡啶2拥有活动这两个受体。早期的铅化合物2的晶体结构的配体结合域绑定到人类PPARgamma证实这个脚手架的交互模式优化的核受体辅助PPARgamma活动。新化合物,(S) 3 - (5 - (2 - (1 h-tetrazol-5-yl)苯基)2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) 2-ethyl-5-isobut yl-7-methyl-3H-imidazo (4、5 b)吡啶(2 l)被确认为一种强有力的血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂(IC(50) = 1.6海里)与部分PPARgamma激动(EC(50) = 212海里,31% max),在大鼠口服生物利用度。2 l的双重药理证明在高血压动物模型(月)和胰岛素抵抗(二台鼠)。月,2 l是高度有效的降低血压,而健壮的降低血糖和甘油三酯观察男性ZDF老鼠。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	1280年	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	1520年	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节