替米沙坦

识别

总结

替米沙坦ARB是用于治疗高血压、糖尿病肾病、充血性心力衰竭。

品牌名称
Actelsar Hct、Micardis Micardis-hct、Pritor Twynsta
通用名称
替米沙坦
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00966
背景

替米沙坦是一种血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)用于高血压的管理。通常,血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)如替米沙坦与血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)与高亲和力,导致抑制血管紧张素ⅱ对血管平滑肌的作用,最终导致降低动脉血压。1,2最近的研究表明,替米沙坦也可能主动γ- ppar属性可能会带来有益的代谢影响。3

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:514.6169
单一同位素的:514.236876224
化学公式
C33H30.N4O2
同义词
  • 4 ' - ((1,4 ' -dimethyl-2丙(2、6 yl -bi-1H-benzimidazol) 1 ')甲基)-(1,1’联苯)2-carboxylic酸
  • (4 ' - ((4-methyl-6) - 1-methyl-2-benzimidazolyl 2-propyl-1-benzimidazolyl)甲基)2-biphenylcarboxylic酸
  • 4 ' - [(1,4 ' -dimethyl-2'propyl [2,6 ' -bi-1H-benzimidazol] 1”“基)甲基]-[1,1’联苯]2-carboxylic酸
  • 4 ' - ((1 7“-dimethyl-2”-propyl-1H 3 'h-2, 5 ' -bibenzimidazol-3 ' yl)甲基]biphenyl-2-carboxylic酸
  • 替米沙坦
外部id
  • BIBR 277
  • BIBR 277 SE
  • BIBR 277 se
  • bibr - 277

药理学

指示

单独使用或与其他类降压药治疗高血压。5也用于治疗糖尿病肾病与2型糖尿病高血压患者,以及治疗充血性心力衰竭(只有在患者不能容忍ACE抑制剂)。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

替米沙坦是一种口服nonpeptide血管紧张素ⅱ拮抗剂,作用于1受体亚型。最高的亲和力1受体在商用arb和最小的亲和力了2受体。5新的研究表明,替米沙坦也可能PPARγ论争的属性可能会带来有益的代谢影响,PPARγ是核受体调节特定基因转录,而目标基因参与葡萄糖和脂类代谢的调节,以及抗炎反应。这一观点目前正在探索在临床试验中。3血管紧张素ⅱ形成酶催化反应中的血管紧张素我的血管紧张素转换酶(ACE, kininase II)。血管紧张素ⅱ是肾素-血管紧张素系统的加压的代理人,包括血管收缩的影响,刺激醛固酮的合成和释放,刺激心脏,肾脏重吸收钠。替米沙坦的作用机理是通过阻断血管收缩的血管紧张素ⅱ和醛固酮分泌的影响。2,5

的作用机制

替米沙坦干扰血管紧张素ⅱ的血管紧张素ⅱ的绑定1受体结合可逆和选择性受体在血管平滑肌和肾上腺。血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂,还刺激醛固酮的合成和释放,堵塞的影响导致全身血管阻力降低。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,其他激素受体、离子通道。5研究还表明替米沙坦是PPARγ部分激动剂,这是一个建立目标抗糖尿病的药物。这表明,替米沙坦可以改善碳水化合物和脂质代谢,以及控制胰岛素抵抗不会引起副作用,与全PPARγ活化剂。3

目标 行动 生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ
部分激动剂
人类
一个1型血管紧张素ⅱ受体
拮抗剂
人类
吸收

口服替米沙坦是非线性动力学研究在20毫克到160毫克的剂量范围。两个C马克斯和AUC大于在高剂量比例增加。每天换一次剂量,替米沙坦槽等离子体浓度约10%到25%的血浆浓度峰值。beplayapp替米沙坦的绝对生物利用度取决于剂量。在40毫克和160毫克,生物利用度为42%和58%,分别。食品生物利用度略有减少。例如,当40毫克剂量与食品管理,是减少约6%,和160毫克剂量,减少约20%。beplayapp5

的体积分布

替米沙坦的体积分布的约500升。5

蛋白结合

替米沙坦是高度与血浆蛋白(> 99.5%),主要是白蛋白和α1-acid糖蛋白。绑定不存在剂量依赖的相关性。5

新陈代谢

最低限度由接合形成药物代谢活性acyl-glucuronide,母体化合物是唯一的葡糖苷酸代谢物在人血浆和尿液已被确认。细胞色素P450同功酶不参与替米沙坦的新陈代谢。5

路线的消除

静脉注射或口服后14 c-labeled替米沙坦,大部分的服用剂量(> 97%)是通过胆汁排泄粪便消除不变;只有尿液中发现了微量(分别为0.91%和0.49%的总辐射)。5

半衰期

替米沙坦与终端显示bi-exponential衰变动力学消除半衰期约为24小时。5

间隙

替米沙坦的总等离子体间隙> 800毫升/分钟。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

静脉注射LD50老鼠是150 - 200毫克/公斤的男性和女性的200到250毫克/公斤。急性口服毒性很低,没有死亡,没有变化发生在老鼠和狗在2000毫克/公斤,最高剂量测试。6有限的数据是可用的关于人类过剂量。最可能的表现过剂量与替米沙坦是低血压,头晕和心动过速;心动过缓可能出现副交感神经(迷走神经)刺激。支持性治疗应该制定了如果出现症状性低血压。替米沙坦不被血液滤过,不是可透析的。5

通路
通路 类别
替米沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当替米沙坦与Abaloparatide相结合。
Abemaciclib 替米沙坦可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合替米沙坦。
醋丁洛尔 替米沙坦可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当替米沙坦与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当替米沙坦与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合替米沙坦。
Acetyldigitoxin 的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与氧相结合。
乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压时可以增加氧结合乙酰水杨酸。
Afatinib 替米沙坦可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。生物利用度可能会稍微减少服用替米沙坦与食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
替米沙坦钠 K15TQY55Q7 515815-47-1 RSGAIWOEJXRYRV-UHFFFAOYSA-M
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动替米沙坦 平板电脑 80毫克 口服 Actavis制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大的国旗
行动替米沙坦 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大的国旗
Alembic-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Alembic-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Kinzalmono 平板电脑 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 协议医疗公司 2014-03-12 不适用 加拿大的国旗
Ach-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2014-03-12 不适用 加拿大的国旗
Ag-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-10-12 不适用 加拿大的国旗
Ag-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-10-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-04-08 不适用 加拿大的国旗
Auro-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-04-08 不适用 加拿大的国旗
Bio-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Bio-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 2021-05-05 不适用 加拿大的国旗
Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 2021-05-05 不适用 加拿大的国旗
Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2014-05-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2014-05-27 不适用 加拿大的国旗
替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大的国旗
替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大的国旗
Actelsar HCT 替米沙坦(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis组高频 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Actelsar HCT 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis组高频 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
C09DB04——替米沙坦和氨氯地平 C09CA07——替米沙坦 C09DX08,替米沙坦氨氯地平氢氯噻嗪 C09DA07——替米沙坦和利尿剂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
安息香酸/苯并咪唑/苯甲酰衍生物/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物
显示三个
芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/联苯/羧酸/羧酸衍生物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
联苯,苯并咪唑(CHEBI: 9434)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U5SYW473RQ
化学文摘号
144701-48-4
InChI关键
RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H30N4O2 c1-4-9-30-35-31-21 (2) 18 - 24 (32-34-27-12-7-8-13-28 (27) 36 (32) 3) 19-29 (31) 37 (30) 20-22-14-16-23 (17-15-22) 20-22-14-16-23 (25) 33 (38) 39 / h5-8 10-19H, 4日,9日,20 h2, 1-3H3, (H, 38、39)
国际命名
4 ' - {[4-methyl-6 - (1-methyl-1H-1, 3-benzodiazol-2-yl) 2-propyl-1h-1 3-benzodiazol-1-yl)甲基}-[1,1 '联苯]2-carboxylic酸
微笑
CCCC1 = NC2 = C (C = C (C = C2C) C2 = NC3 = CC = CC = C3N2C) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C (O) = O

引用

合成参考

库马尔,Ghosh年代,梅塔GN:效率和提高了替米沙坦的合成。Beilstein J Org化学。2010年3月11日;6:25。Pubmed

一般引用
  1. 夏普M,贾维斯B,果阿KL:替米沙坦:回顾其在高血压中使用。药。2001;61 (10):1501 - 29。(文章]
  2. 史密斯DH:治疗高血压与血管紧张素ii受体拮抗剂与血管紧张素转换酶抑制剂:替米沙坦和卡托普利临床研究的回顾。其他。2002年10月,24 (10):1484 - 501。(文章]
  3. Galzerano D, Capogrosso C,迪米凯莱的年代,Galzerano, Paparello P,喇嘛D,高迪奥C:新标准在高血压和心血管风险管理:关注替米沙坦。Vasc健康风险等。2010年3月24日,6:113-33。(文章]
  4. Balakumar P,俾斯诺依香港再驱车,马哈N:替米沙坦在糖尿病肾病的管理:当代的观点。咕咕叫糖尿病启2012;8 (3):183 - 90。doi: 10.2174 / 157339912800563972。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:MICARDIS(替米沙坦)口服用平板电脑链接]
  6. McKesson:替米沙坦SDS (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015101
KEGG药物
D00627
KEGG化合物
C07710
PubChem化合物
65999年
PubChem物质
46505370
ChemSpider
59391年
BindingDB
50043280
RxNav
73494年
ChEBI
9434年
ChEMBL
CHEMBL1017
ZINC000001530886
治疗目标数据库
DAP000766
网页
PA451605
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
TLS
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
替米沙坦
PDB项
3 vn2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 心房纤颤 2
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 高血压 1
4 完成 预防 中风 1
4 完成 治疗 腹主动脉瘤(AAA) 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压/中风 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿 1
4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 冠状动脉硬化/高血压 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/糖尿病/高血压 1

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰集团
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 勃林格殷格翰集团有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服
胶囊,涂 口服 80毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 80毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 80毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 12.5毫克
解决方案 口服
平板电脑 口服 40.0毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 25.00毫克/片
平板电脑 口服 40.00毫克
平板电脑 口服 80.00毫克
平板电脑,多层 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Micardis 30 40毫克平板箱 110.11美元 盒子
Micardis HCT 30 40 - 12.5毫克平板箱 106.34美元 盒子
Micardis HCT 30 80 - 12.5毫克平板箱 106.18美元 盒子
Micardis 30 80毫克平板箱 103.92美元 盒子
Micardis HCT 30 80 - 25毫克平板箱 100.48美元 盒子
Micardis 30 20毫克平板箱 99.7美元 盒子
Micardis 20毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Micardis hct 40 - 12.5毫克平板电脑 3.29美元 平板电脑
Micardis hct 80 - 12.5毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Micardis hct 80 - 25毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Micardis 40毫克的平板电脑 2.24美元 平板电脑
Micardis 80毫克片剂 2.24美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5591762 没有 1997-01-07 2014-01-07 美国国旗
CA2060624 没有 1999-12-21 2012-02-04 加拿大的国旗
US6358986 没有 2002-03-19 2020-01-10 美国国旗
US7998953 没有 2011-08-16 2020-06-06 美国国旗
US8003679 没有 2011-08-23 2022-10-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 261 - 263°C 不可用
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 7.7 不可用
Caco2渗透率 -4.82 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0035毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.66 ALOGPS
logP 6.13 Chemaxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.62 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.86 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 72.942 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 164.49米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.613 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.8794
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.6061
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5261
22抑制剂二世 抑制剂 0.8653
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6047
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7876
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5255
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5699
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5481
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7796
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5509
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.601
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6432
致癌性 Non-carcinogens 0.9094
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9862
大鼠急性毒性 2.8075 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9166
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7114
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0000090000 - 219191 - b231632ae82938
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0002490000 - d9a86d68a321494f4172
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 00 - li - 0095500000 - 433 - f75bf696d30339ffe
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0093100000 - d1a212009af2d2b6d576
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0093000000 - dc77c406187bdc1b4750
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0000900000 - 2 - da316f976108d0ab57a
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0000090000 - fa13ab012f6c3edda644
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - 0094500000 fc4e746d5acf7c28974b星期五
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT,负面的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0093000000 - 739535 - a2fb80154ac329
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目标

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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量
57619.58哒
引用
  1. 山本Tagami T H,本森山K, Sawai K,臼井仪人T, Shimatsu, Naruse M:选择性过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma调制器,替米沙坦,结合从thiazolidinediones受体在不同的时尚。内分泌学。2009年2月,150 (2):862 - 70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009年1月15日。(文章]
  2. Imayama我Ichiki T Inanaga K,大坪H,福山K,小野H, Hashiguchi Y, Sunagawa凯西:替米沙坦会使血管紧张素ⅱ1型受体通过激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ。Cardiovasc研究》2006年10月1日,72 (1):184 - 90。Epub 2006年7月21日。(文章]
  3. 库尔茨TW:超越经典的血管紧张素受体阻滞剂这类资料。Nat中国Pract Cardiovasc地中海。2008年7月,生理1:S19-26。doi: 10.1038 / ncpcardio0805。(文章]
  4. 山,竹内M:替米沙坦是一种很有前途的代谢疾病sartan由于其独特的PPAR-gamma-inducing财产。地中海假设。2005;64 (3):476 - 8。(文章]
  5. 库尔茨TW:治疗代谢综合征:替米沙坦是一个过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma活化剂。Acta Diabetol。2005年4月,42增刊1:S9-16。(文章]
  6. 山,中村K,松井老师:替米沙坦的潜在效用,血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂与过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma()γ- ppar调制治疗代谢疾病的活动障碍。咕咕叫摩尔地中海。2007年8月,7 (5):463 - 9。(文章]
  7. 山,竹中平藏K,井上H:替米沙坦的insulin-sensitizing属性的作用,商用血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂在防止房颤的发展。地中海假设。2006;66 (1):118 - 20。Epub 2005年9月12日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素ⅱ受体
分子量
41060.53哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Karlberg,林家乐,Hermansson K:替米沙坦的疗效和安全性,选择性AT1受体拮抗剂,而卡托普利在老年原发性高血压患者。t恤学习小组。J Hypertens。1999年2月,17 (2):293 - 302。(文章]
  3. Balt JC,数学MJ,午睡,Pfaffendorf M, van Zwieten PA:影响AT1-receptor拮抗剂洛沙坦,irbesartan,替米沙坦在血管紧张素II-induced便利化鼠肠系膜动脉交感神经传递的。J Cardiovasc杂志。2001年7月,38 (1):141 - 8。(文章]
  4. 韦斯Gohlke P, S,詹森,Wienen W, Stangier J,拉希W, Culman J,昂格尔老师:AT1受体拮抗剂替米沙坦管理周边地中央反应抑制血管紧张素ⅱ在有意识的老鼠。J Exp其他杂志》2001年7月,298 (1):62 - 70。(文章]
  5. Strohmenger胡,林德纳KH Wienen W,沃格特珍:影响AT1-selective血管紧张素ⅱ拮抗剂,替米沙坦、血流动力学和心室功能在心肺复苏后的猪。复苏。1997年8月,35 (1):61 - 8。(文章]
  6. 藤本M, Masuzaki H,田中T, Yasue年代,获利,T, Okazawa K, Fujikura J, Chusho H, Ebihara K, Hayashi T, Hosoda K,地震区凯西:血管紧张素ⅱAT1受体拮抗剂,替米沙坦增加葡萄糖摄取和3 t3-l1脂肪细胞GLUT4蛋白表达。2月。2004年10月22日,576 (3):492 - 7。(文章]
  7. 夏普M,贾维斯B,果阿KL:替米沙坦:回顾其在高血压中使用。药。2001;61 (10):1501 - 29。(文章]
  8. 麦克莱伦KJ,马卡姆:替米沙坦。药。1998年12月,56 (6):1039 - 44;讨论1045 - 6。(文章]
  9. Galzerano D, Capogrosso C,迪米凯莱的年代,Galzerano, Paparello P,喇嘛D,高迪奥C:新标准在高血压和心血管风险管理:关注替米沙坦。Vasc健康风险等。2010年3月24日,6:113-33。(文章]
  10. 山本Tagami T H,本森山K, Sawai K,臼井仪人T, Shimatsu, Naruse M:选择性过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma调制器,替米沙坦,结合从thiazolidinediones受体在不同的时尚。内分泌学。2009年2月,150 (2):862 - 70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009年1月15日。(文章]
  11. Imayama我Ichiki T Inanaga K,大坪H,福山K,小野H, Hashiguchi Y, Sunagawa凯西:替米沙坦会使血管紧张素ⅱ1型受体通过激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ。Cardiovasc研究》2006年10月1日,72 (1):184 - 90。Epub 2006年7月21日。(文章]
  12. 库尔茨TW:超越经典的血管紧张素受体阻滞剂这类资料。Nat中国Pract Cardiovasc地中海。2008年7月,生理1:S19-26。doi: 10.1038 / ncpcardio0805。(文章]
  13. 山,竹内M:替米沙坦是一种很有前途的代谢疾病sartan由于其独特的PPAR-gamma-inducing财产。地中海假设。2005;64 (3):476 - 8。(文章]
  14. 山,中村K,松井老师:替米沙坦的潜在效用,血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂与过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma()γ- ppar调制治疗代谢疾病的活动障碍。咕咕叫摩尔地中海。2007年8月,7 (5):463 - 9。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 我湖,曾CH,制革匠JS:一个试点研究内脏肥胖替米沙坦的艾滋病毒感染:代谢异常,替米沙坦,艾滋病毒感染(数学)试验。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (3):e58135。doi: 10.1371 / journal.pone.0058135。Epub 2013年3月14日。(文章]
  2. 替米沙坦——药物概述链接]
  3. CTEP.gov CYP2C19文档(文件]
  4. EMA标签,替米沙坦(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
引用
  1. Ieiri我,西村C, Maeda K, T佐佐木,木村M,千代田T, T副大臣,老大年代,清水H,野口T,吉田K, Sugiyama Y:药代动力学和药物基因组学的替米沙坦口服微剂量和治疗剂量。Pharmacogenet基因组学。2011年8月,21日(8):495 - 505。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283489ce2。(文章]
  2. 山田,Maeda K,石黑浩N,津田Y, Igarashi T, T it,罗斯W, Ikushiro年代,Sugiyama Y:代谢酶和转运蛋白的药物基因学的影响在健康志愿者替米沙坦的药物代谢动力学情况。Pharmacogenet基因组学。2011年9月,21 (9):523 - 30。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283482502。(文章]
  3. 吉尔KL,休斯顿JB, Galetin:描述体外glucuronidation间隙一系列药物在人类肾微粒体:肝脏和肠道glucuronidation与白蛋白的影响。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):825 - 35。doi: 10.1124 / dmd.111.043984。Epub 2012年1月24日。(文章]
  4. 药物之间的相互作用——从知识基础到临床的影响(文件]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 维斯J,萨奥尔,迪瓦茨N,赫尔佐格米,Schwedhelm E,沼泽RH, Haefeli我们Benndorf RA:相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。Biopharm药物Dispos。2010年3月,31 (2 - 3):150 - 61。doi: 10.1002 / bdd.699。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 维斯J,萨奥尔,迪瓦茨N,赫尔佐格米,Schwedhelm E,沼泽RH, Haefeli我们Benndorf RA:相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。Biopharm药物Dispos。2010年3月,31 (2 - 3):150 - 61。doi: 10.1002 / bdd.699。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 维斯J,萨奥尔,迪瓦茨N,赫尔佐格米,Schwedhelm E,沼泽RH, Haefeli我们Benndorf RA:相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。Biopharm药物Dispos。2010年3月,31 (2 - 3):150 - 61。doi: 10.1002 / bdd.699。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

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