小说中5 -羟色胺3型受体部分受体激动剂的潜在治疗肠易激综合症。

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曼宁DD, Cioffi CL, Usyatinsky Fitzpatrick K, L·马西,郭C、Z, Choo SH, Sikkander MI, Ryan KN Naginskaya J,哈斯勒C, Dobritsa年代,Wierschke JD, Earley工作组,巴特勒,布雷迪CA,巴恩斯NM,科恩ML, Guzzo公关

小说中5 -羟色胺3型受体部分受体激动剂的潜在治疗肠易激综合症。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):58 - 61。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.080。Epub 2010年11月21日。

PubMed ID
21146988 (在PubMed
]
文摘

5 -羟色胺3型(5 -(3)受体部分受体激动剂被目标为潜在新药治疗肠易激综合征(IBS)。两个新的化学系列轴承吲唑和吲哚核已经显示出摩尔绑定关联h5-HT(3)受体。一系列的活动部分兴奋剂HEK细胞异种的表达h5-HT(3)的受体测定吲唑系列。优秀5 -(3)受体选择性、良好的体外代谢稳定性和CYP抑制特性,和良好的口语在小鼠体内力量冯Bezold-Jarisch反射模型验证从而表明系列潜在效用改善IBS代理。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Alosetron 5 -羟色胺受体3 Ki (nM) 0.5 N /一个 N /一个 细节
Alosetron 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 600年 N /一个 N /一个 细节