设计和合成的荧光毒蕈碱的拮抗剂。

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琼斯LH,兰德尔,纳皮尔C, Trevethick M, Sreckovic年代,沃森J

设计和合成的荧光毒蕈碱的拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):825 - 7。Epub 2007年11月17日。

PubMed ID

18042383 (在PubMed

]

文摘

的设计和简洁的合成荧光tolterodine-BODIPY(硼dipyrromethene)共轭描述具有强有力的antimuscarinic活动。这说明导数概念的准备其他有用fluorophoric antimuscarinic代理在受体入住率有潜在效用的研究和高吞吐量的屏幕。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	Ki (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节