吸入的设计:双药理学beta 2受体激动剂/ M3拮抗剂治疗慢性阻塞性肺病。

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吸入的设计:双药理学beta 2受体激动剂/ M3拮抗剂治疗慢性阻塞性肺病。

地中海Bioorg化学。2011年5月1日,21日(9):2759 - 63。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.132。Epub 2010年10月31日。

PubMed ID

21075627 (在PubMed

]

文摘

介绍了成功的设计和开发的双重药理beta 2 agonists-M3拮抗剂,用于治疗慢性阻塞性肺疾病使用“吸入设计”的原则。这项工作的一个关键特性是平衡的结合能力与理想的药代动力学和药效持续时间和材料属性,同时保持合成复杂性降到最低。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节