2-甲基环己基-(4-芳基噻唑-2-基)腙的合成、立体化学鉴定及其对人单胺氧化酶b的选择性抑制活性。
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奇门蒂F, Maccioni E, Secci D, Bolasco A,奇门蒂P, Granese A,卡拉多里S, Alcaro S, Ortuso F,亚涅斯M, Orallo F, Cirilli R, Ferretti R, La Torre F
2-甲基环己基-(4-芳基噻唑-2-基)腙的合成、立体化学鉴定及其对人单胺氧化酶b的选择性抑制活性。
中华医学化学杂志2008年8月28日;51(16):4874-80。doi: 10.1021 / jm800132g。Epub 2008年7月31日。
- PubMed ID
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18666768 (PubMed视图]
- 摘要
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目标化合物在环己烷环上有一个立体中心,通过对映选择性高效液相色谱法得到了纯(R)和(S)对映体。采用化学相关和单晶x射线衍射相结合的方法得到了半制备尺度上分离的同手性化合物的绝对构型。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 氯吉林 胺氧化酶[含黄素 IC 50 (nM) 4460 N/A N/A 细节 Iproniazid 胺氧化酶[含黄素]B IC 50 (nM) 7540 N/A N/A 细节 Moclobemide 胺氧化酶[含黄素 IC 50 (nM) 361380 N/A N/A 细节 司立吉林 胺氧化酶[含黄素 IC 50 (nM) 67250 N/A N/A 细节 司立吉林 胺氧化酶[含黄素]B IC 50 (nM) 19.6 N/A N/A 细节