新的卤代3-phenylcoumarins强而有力且选择性缺氧抑制剂。

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七弦琴Matos MJ, D,一月P,博尔赫斯F,桑塔纳L, Uriarte E

新的卤代3-phenylcoumarins强而有力且选择性缺氧抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年9月1;20 (17):5157 - 60。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.013。Epub 2010年7月8日。

PubMed ID

20659799 (在PubMed

]

文摘

目的是找出毛泽东抑制活性和选择性的结构特点,在目前的沟通我们报告的合成和药理评价一系列新的bromo-6-methyl-3-phenylcoumarin衍生品(溴原子在两个不同的苯环骨架的)有无不同数量的甲氧基取代基在3-phenyl戒指。介绍了甲氧基的取代基,在这个新的支架,在元和/或对位3-phenyl环的位置。合成化合物3 - 7被评价为是使用R -(-)和B抑制剂-deprenyl(司立吉林)和iproniazide参考抑制剂,展示,他们中的大多数,缺氧抑制在低摩尔范围内活动。化合物4 (IC(50) = 11.05海里)、5 (IC(50) = 3.23海里)和6 (IC(50) = 7.12海里)展示活动高于司立吉林(IC (50) = 19.60 nM)和缺氧选择性更高,超过9050倍,30960倍,14045倍水平,抑制的是同种型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19600年	N /一个	N /一个	细节