色酮3-phenylcarboxamides强而有力且选择性缺氧抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

加斯帕,Reis J,丰,Milhazes N,七弦琴D, Uriarte E,博尔赫斯F

色酮3-phenylcarboxamides强而有力且选择性缺氧抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月15;21 (2):707 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.128。Epub 2010 12月5。

PubMed ID

21194943 (在PubMed

]

文摘

单胺氧化酶(MAO)是一种酶,存在于哺乳动物在两个亚型是缺氧。这些亚型有至关重要的作用在神经递质代谢,代表一个有吸引力的目标在神经退行性疾病的治疗药物(缺氧)和抑郁(是)。在这种背景下,我们的工作都集中在发现新的化学实体(NCEs)毛泽东抑制,基于色酮的发展酰胺。色酮衍生品与酰胺函数位于位置2 -和3 - benzo-gamma-pyrone核心,(化合物2 - 6和8 - 12)是合成,与温和的/好的收益率,一锅使用磷盐缩合反应耦合试剂。合成化合物筛选对人类毛亚型(hMAO)来评估他们的能力和选择性。chromone-3-carboxamides显示高选择性hMAO-B,化合物9和12显示在摩尔IC(50)值范围。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节