毛抑制活动调制:3-Phenylcoumarins和3-benzoylcoumarins。

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Matos MJ, Vazquez-Rodriguez年代,七弦琴Uriarte E,桑塔纳L D

毛抑制活动调制:3-Phenylcoumarins和3-benzoylcoumarins。

地中海Bioorg化学。2011年7月15日,21日(14):4224 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.074。2011年5月30日Epub。

PubMed ID

21684743 (在PubMed

]

文摘

的结构特点,目的在于找到人类毛泽东抑制活性和选择性,在目前的沟通我们报告的合成、药理评价和比较研究的一系列新3-phenylcoumarins(化合物1 - 4)和3-benzoylcoumarins(化合物5 - 8)。一个溴原子和甲氧基/羟基取代基的引入在这些支架,在6和8香豆素一半的位置,分别。合成化合物1 - 8被评价为是和B抑制剂使用R - (-) -deprenyl和iproniazide作为参考化合物。羰基的存在与否香豆素和苯基取代基在3位置的话,分别是或缺氧抑制活动。一些新的化合物显示缺氧抑制在低摩尔范围内活动。化合物2 (IC(50) = 1.35海里)显示抑制活性高于R - (-) -deprenyl (IC (50) = 19.60 nm)和缺氧选择性高,抑制水平超过74074倍,尊重的是同种型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节