色酮,特权支架单胺氧化酶抑制剂的发展。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

七弦琴加斯帕,席尔瓦T, Yanez M, D, Orallo F, F Ortuso, Uriarte E, F Alcaro年代,博尔赫斯

色酮,特权支架单胺氧化酶抑制剂的发展。

J地中海化学。2011年7月28日,54 (14):5165 - 73。doi: 10.1021 / jm2004267。Epub 2011 7月1。

PubMed ID

21696156 (在PubMed

]

文摘

两个系列小说色酮衍生物的合成和研究的能力抑制单胺氧化酶的活性。SAR数据表明色酮衍生物的取代基位置3 gamma-pyrone核最好采取缺氧抑制剂,与集成电路(50)值在摩尔微摩尔的范围。几乎所有色酮3-carboxamides显示选择性向缺氧。相同的替换位置2 gamma-pyrone核导致完全丧失活动的亚型(色酮2 - 3和5除外)。值得注意的是,色酮(19)展览一个缺氧IC(50)的63海里,是选择性大于1000倍,表现quasi-reversible抑制剂。对接实验到毛绑定最活跃的化合物突出不同亚型之间的交互模式A和b的微分分析色酮异构体之间的溶解效果给额外了解上级的轮廓3-substituted色酮衍生品。beplayapp

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	68730年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节