Multitarget-directed benzylideneindanone衍生品:anti-beta-amyloid(β淀粉状蛋白质)聚合,抗氧化,金属螯合物、单胺氧化酶B(缺氧)抑制属性对阿尔茨海默氏症。

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Multitarget-directed benzylideneindanone衍生品:anti-beta-amyloid(β淀粉状蛋白质)聚合,抗氧化,金属螯合物、单胺氧化酶B(缺氧)抑制属性对阿尔茨海默氏症。

J地中海化学。2012年10月11日;55 (19):8483 - 92。doi: 10.1021 / jm300978h。Epub 2012年10月1日。

PubMed ID

22978824 (在PubMed

]

文摘

一系列小说benzylideneindanone衍生品设计、合成和评估multitarget-directed配体对阿尔茨海默氏症。体外研究表明,大多数的分子表现出显著的抑制能力自我β-淀粉样蛋白(β淀粉状蛋白质(1-42))聚合(10.5 - -80.1%,20妈妈)缺氧活动(7.5 - -40.5妈妈的IC(50)),作为潜在的抗氧化剂(ORAC-FL价值2.75 - -9.37),和功能金属螯合剂。特别是,复合41有最大的能力抑制β淀粉状蛋白质(1-42)聚合(80.1%)、缺氧(IC(50) = 7.5妈妈)也是一个优秀的抗氧化剂和金属螯合剂。此外,它能够抑制铜(II)全身的β淀粉状蛋白质(1-42)聚合和拆卸结构良好的β淀粉状蛋白质纤维。这些结果表明,化合物41是一个很好的多功能剂治疗广告。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.1	N /一个	N /一个	细节
Rasagiline	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	70200年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	18.5	N /一个	N /一个	细节