合成和评价6-methyl-3-phenylcoumarins强而有力且选择性缺氧抑制剂。

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七弦琴Matos MJ, D, Picciau C, Orallo F,桑塔纳L, Uriarte E

合成和评价6-methyl-3-phenylcoumarins强而有力且选择性缺氧抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5053 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.039。Epub 2009 7月10。

PubMed ID

19628387 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列6-methyl-3-phenylcoumarins 3 - 6,评为单胺氧化酶A和B(是和缺氧)抑制剂。之间的比较研究三种可能的mono甲氧基3-phenyl衍生品和对羟基模拟报告。这些新的resveratrol-coumarin混合动力车的合成是由5-methylsalicylaldehyde之间的帕金反应和相应的phenylacetic酸。p-methoxy取代化合物3被传统的水解- 6与氢碘酸反应。准备的化合物显示高选择性缺氧同工酶,其中一些与IC(50)值低摩尔范围。化合物4,与甲氧基元位置,本系列是最活跃的,和一个集成电路(50)对缺氧0.80 nM,并且是缺氧选择性强几倍的比R - (-) -deprenyl(参考化合物)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7.54	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节