合成melatoninergic nitroindole衍生品与高亲和力和选择性的结合位点MT (3)。
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勒克莱尔V,你年代,Delagrange P, Boutin是的,雷纳德P, Lesieur D
合成melatoninergic nitroindole衍生品与高亲和力和选择性的结合位点MT (3)。
J地中海化学。2002年4月25日,45 (9):1853 - 9。
- PubMed ID
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11960497 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是为melatoninergic亚型受体合成选择性配体能够阐明褪黑激素的生理作用(N-acetyl-5-methoxytryptamine, 1)。所以,我们第一次调查的角色在4 -硝基取代基,6 -或7-position吲哚杂环。相对褪黑激素,其类似物在6 -氮化或7-position(6 - 22)失去太(3)但保留好太(1)和(2)紧密联系,而4-nitro异构体(5)显示了很高的亲和力(摩尔)和太(3)结合位点的选择性。N-Methylation吲哚核的化合物5强化这些影响,提供最有效的和选择性MT(3)配体(17)。2-iodo衍生品(12和10)的化合物5和17也被合成来评估他们的绑定资料,以进一步发展太(3)选择性放射性配体。