设计和合成naphthalenic二聚体的选择性MT1 melatoninergic配体。

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Descamps-Francois C,你年代,Chavatte P, V Audinot, Bonnaud, Boutin是的,Delagrange P, Bennejean C,雷纳德P, Lesieur D

设计和合成naphthalenic二聚体的选择性MT1 melatoninergic配体。

J医学杂志。2003年3月27日,46 (7):1127 - 9。

PubMed ID

12646022 (在PubMed

]

文摘

我们报告的合成和绑定属性太(1)和(2)受体的第一个例子agomelatine (N - [2 - (7-methoxynaphth-1-yl)乙基]乙酰胺)二聚体两个agomelatine半个联系在一起通过甲氧基取代基的聚亚甲基侧链根据“二价配体”的方法。这些化合物的行为太(1)选择性配体。最选择性(5)行为作为拮抗剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Agomelatine	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.06	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1型	EC 50 (nM)	1.56	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.27	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1型	EC 50 (nM)	2.24	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.14	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.41	N /一个	N /一个	细节