发现7 alpha-substituted二氢睾酮作为纯粹雄激素受体拮抗剂及其结构活性关系。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

立花K, Imaoka我,吉野H, Emura T H Kodama Furuta Y,加藤N,中村M,太M,谷口K, Ishikura N, Nagamuta M,佐藤Onuma E、H

发现7 alpha-substituted二氢睾酮作为纯粹雄激素受体拮抗剂及其结构活性关系。

Bioorg医疗化学。2007年1月1;15 (1):174 - 85。Epub 2006 10月4。

PubMed ID

17064916 (在PubMed

]

文摘

一系列7 alpha-substituted二氢睾酮衍生物合成和评价对雄激素受体(AR)纯敌对活动。从报告基因检测(RGA),化合物的侧链含有N-n-butyl-N-methyl酰胺(19)显示纯敌对活动(IC(50) = 340海里,FI(5) > 10000海里),而已知的基于“增大化现实”技术的拮抗剂显示部分竞赛的活动。19的优化导致化合物23 (CH4892280),显示更强的纯敌对活动(IC(50) = 190海里,FI(5) > 10000海里)。非典测试化合物的建议取代基侧链的长度和纯粹的酰胺态氮是重要的敌对活动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节